1110008L16Rik アクチベーター

一般的な1110008L16Rik活性化剤としては、IBMX CAS 28822-58-4、Rolipram CAS 61413-54-5、(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5、Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4およびAnagrelideが挙げられるが、これらに限定されない。

RUTBC1活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達カスケードを調節することで、RUTBC1の機能的活性を高める化合物からなる。フォルスコリン、IBMX、ロリプラム、ジピリダモールなどの化合物は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を通じて間接的にRUTBC1の活性を高める。PKAはその後、RUTBC1の活性を、タンパク質自体またはそのシグナル伝達ネットワーク内の制御タンパク質のリン酸化を介して高める可能性がある。例えば、エピガロカテキンガレートは、ある種のキナーゼを阻害することで、RUTBC1を負の制御から解放し、細胞内シグナル伝達における役割を高めることができる。同様に、ホスホジエステラーゼ5の阻害剤であるクエン酸シルデナフィルとザプリナストは、cGMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼG（PKG）の活性化につながる。

さらに、アナグレリドとシロスタミドは、ホスホジエステラーゼ3を阻害することにより、PKAを活性化することが知られているcAMPレベルを上昇させ、同様のリン酸化依存的メカニズムによりRUTBC1の活性を増強する。もう1つのPDE3阻害剤であるミリノンもこの経路をたどることから、異なるクラスのPDE阻害剤間で、RUTBC1活性化へのアプローチに共通性があることが示唆される。さらに、VinpocetineはPDE1を阻害し、cAMPとcGMPをさらに増加させるため、PKAとPKGの両方を活性化し、RUTBC1活性を促進する可能性がある。アデノシンデアミナーゼ阻害剤として作用するEHNA塩酸塩も、A2受容体を介してcAMPの上昇に寄与し、間接的にRUTBC1の増強に貢献する。総合すると、これらの活性化因子は、細胞内シグナル伝達においてそれぞれ異なるが収束する作用があるため、RUTBC1の発現レベルを変化させることなく機能的活性を増強し、細胞内プロセスにおけるRUTBC1の役割を正確かつ標的を定めて調節することができる。