1110002N22Rik阻害剤
一般的な1110002N22Rik阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
1110002N22Rikタンパク質の化学的阻害剤は、タンパク質の機能に不可欠な特定のシグナル伝達経路を阻害することによって作用する。LY294002とWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を標的とする2つのそのような阻害剤である。LY294002はPI3Kを阻害することにより、タンパク質の活性に重要なAktの活性化を防ぐ。Wortmanninは、PI3Kに共有結合することで同様に作用し、PI3K/Akt経路が確実に抑制されるため、1110002N22Rikの機能は必要なAktシグナル伝達の欠如により阻害される。
もう一つの阻害剤、PD98059とU0126は、1110002N22Rikの上流にある可能性のあるMAPK/ERK経路を破壊する。これらはMEK1/2を阻害し、ERKのリン酸化と活性化を阻害する。もし1110002N22Rikが活性化のためにERKに依存しているのであれば、これらの阻害剤はその機能を妨げることになる。同様に、SB203580はp38 MAPKを特異的に標的としており、もし1110002N22Rikがp38 MAPKの下流で働くのであれば、この阻害剤はp38を介したタンパク質の活性化を停止させるであろう。もし1110002N22RikがJNKの基質であれば、SP600125によるJNKの阻害は1110002N22Rikに直接影響を与え、JNKが介在するリン酸化を停止させるであろう。1110002N22Rikの活性がmTORシグナル伝達に依存しているなら、mTORを標的とするラパマイシンも1110002N22Rikを阻害するだろう。1110002N22Rikをリン酸化する可能性のあるSrcファミリーキナーゼは、PP2とダサチニブによって阻害され、これらのキナーゼによるタンパク質の活性化を妨げる。最後に、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ラパチニブのようなEGFRチロシンキナーゼ阻害剤は、EGFR/HER2シグナル伝達経路を阻害するため、1110002N22Rikがこれらの経路で活性化された場合、その機能に必要なリン酸化事象を阻害することにより、1110002N22Rikを直接阻害することになる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Aktシグナル伝達経路に関与するPI3Kを阻害します。1110002N22RikはPI3K/Akt経路の一部であることが知られているため、LY294002によるPI3Kの阻害はAktの活性化を妨げ、その結果、Aktを機能に必要とする1110002N22Rikの活性を直接阻害します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kの共有結合阻害剤であり、PI3K/Akt経路を抑制します。1110002N22RikがAkt基質である場合、Wortmanninの作用によりAktを介した下流シグナル伝達が阻害され、1110002N22Rikが直接阻害されます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路のMEK1/2を阻害する。ERKのリン酸化と活性化を阻害することで、PD98059は1110002N22RikがERKを介したリン酸化によって制御されている場合、それを直接阻害するだろう。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2を選択的に阻害し、ERK経路の活性化を阻害します。1110002N22RikがERKの下流でシグナル伝達経路に関与している場合、U0126はERKによるリン酸化を阻害することで、そのタンパク質の機能を直接阻害します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPKの選択的阻害剤。1110002N22Rikがp38 MAPKの下流で機能している場合、SB203580による1110002N22Rikの直接阻害が起こります。これは、必要なp38媒介リン酸化イベントをブロックするためです。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNKを阻害し、1110002N22RikがJNKの基質であれば、1110002N22Rikの活性に必要なJNKを介したリン酸化を阻害することで、タンパク質を直接阻害することになる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORを阻害し、1110002N22RikがmTOR経路依存性タンパク質であれば、1110002N22Rikを活性化するのに必要なmTORを介したリン酸化事象を阻害することで、1110002N22Rikを直接阻害する可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤。Srcキナーゼはさまざまな基質をリン酸化できるため、1110002N22Rikがその機能にSrcキナーゼ活性を必要とする場合、PP2は直接的にこのリン酸化を阻害することでタンパク質を阻害します。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
SrcファミリーキナーゼとBCR-ABLを阻害する。もし1110002N22Rikの活性がSrcキナーゼシグナル伝達に依存しているならば、ダサチニブはSrcによるリン酸化を阻害することによって1110002N22Rikの機能を直接阻害するであろう。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
EGFRチロシンキナーゼを阻害し、下流のMAPK経路を阻害します。ゲフィチニブは、EGFRの下流で機能している場合、この経路を介した活性化を阻害することで1110002N22Rikを直接阻害します。 | ||||||