タンパク質0610012H03Rikの化学的阻害剤は、主にこのタンパク質の上流調節因子あるいは直接調節因子であるシグナル伝達経路やキナーゼを標的とすることにより、様々な分子メカニズムを通してその活性を調節することができる。スタウロスポリンは、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤であり、0610012H03Rikのリン酸化とそれに続く活性化に重要な数多くのキナーゼを阻害することができる。キナーゼ活性を停止させることにより、スタウロスポリンは0610012H03Rikへのリン酸基の転移を阻止し、0610012H03Rikの活性化に不可欠である。同様に、プロテインキナーゼC(PKC)の特異的阻害剤であるbisindolylmaleimideとRo-31-8220は、PKCがその活性化過程に関与している場合、0610012H03Rikのリン酸化を阻止することができる。もう一つの汎PKC阻害剤であるGo6983は、PKCの複数のアイソフォームを阻害することで同じ効果を達成し、0610012H03Rikの活性化にPKCが果たすかもしれない役割を確実に阻害する。
これらのキナーゼに焦点を当てた阻害剤に加えて、LY294002とワートマニンはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤であり、その活性はいくつかの細胞内シグナル伝達経路に不可欠である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は0610012H03Rikのような下流のタンパク質の活性化に必要な二次メッセンジャーの生成を防ぐことができる。PD98059とU0126は、共にマイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)の阻害剤であり、細胞増殖と分化シグナルにしばしば関与するMAPK/ERK経路を抑制することができる。これらの化学物質によるMEKの阻害は、細胞外シグナル制御キナーゼ(ERK)のリン酸化と活性化を阻害し、0610012H03Rikの活性化を潜在的に防ぐことができる。同様に、SP600125とSB203580は、それぞれc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)とp38 MAPキナーゼを阻害することにより、ストレス活性化MAPK経路を標的とする。これらの経路を阻害することにより、ストレス応答を介した0610012H03Rikの活性化シグナルを阻害することができる。最後に、NF449はGタンパク質のGs-αサブユニットの阻害に着目し、0610012H03Rikの制御に関与すると思われる重要な二次メッセンジャーであるサイクリックAMPの産生を妨げることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはプロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、そのため0610012H03Rikの機能にとって重要なキナーゼを介したシグナル伝達経路を阻害することができる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimideは、0610012H03Rikの活性化過程に必要と思われるプロテインキナーゼCを特異的に阻害し、機能阻害につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、0610012H03Rikを活性化する可能性のあるシグナル伝達経路に関与するPI3Kの特異的阻害剤です。PI3Kを阻害すると、0610012H03Rikへの活性化シグナルが遮断され、結果として0610012H03Rikが阻害されます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路においてERKの上流に位置するMEKの阻害剤である。MEKを阻害することにより、PD98059はERKの活性化を防ぎ、これが0610012H03Rikの活性化に関与している可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、JNKは0610012H03Rikをリン酸化し活性化する可能性がある。JNKを阻害することにより、SP600125はこの経路を介した0610012H03Rikの活性化を防ぐことができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害します。p38 MAPキナーゼはストレス反応に関与しており、0610012H03Rikを活性化する可能性があります。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することで、0610012H03Rikの活性化につながるシグナル伝達を遮断します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様にPI3Kの強力な阻害剤であり、0610012H03Rikを含む可能性のある下流タンパク質の活性化に必要なキナーゼ活性を抑制する。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はPD98059と同様にMEKの阻害剤であり、ERKのリン酸化と活性化を阻害し、0610012H03RikがERK経路の一部であれば、その阻害につながると考えられる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞成長と増殖の重要な調節因子であるmTORを阻害する。mTOR阻害は、0610012H03Rikの活性化に必要と思われるシグナル伝達経路を破壊する可能性がある。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449は、Gタンパク質のGs-αサブユニットを強力かつ選択的に阻害する。Gs-αを阻害することにより、NF449は0610012H03Rikの制御に必要と思われるcAMPの産生を防ぐことができる。 | ||||||