YEATS2 Inibitori

I comuni inibitori di YEATS2 includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9, il panobinostat CAS 404950-80-7 e la romidepsina CAS 128517-07-7.

Gli inibitori chimici di YEATS2 possono colpire l'interazione della proteina con la cromatina, un aspetto cruciale della sua funzione all'interno della cellula. Tricostatina A, Vorinostat, Panobinostat, Romidepsina, Entinostat, Belinostat, SAHA, Mocetinostat, Givinostat, Quisinostat e CUDC-101 sono tutti inibitori delle istone deacetilasi (HDAC). L'inibizione delle HDAC da parte di queste sostanze chimiche provoca un'iperacetilazione delle proteine istoniche. Questa iperacetilazione influisce sull'interazione tra istoni e DNA, portando a una struttura cromatinica più rilassata. Poiché YEATS2 è noto per legare i residui di lisina acetilati sugli istoni, l'iperacetilazione degli istoni può interrompere la normale funzione di YEATS2 alterando la sua dinamica di legame alla cromatina. Pertanto, la presenza di questi inibitori HDAC può impedire a YEATS2 di impegnarsi con la cromatina nel suo modo regolare, inibendo così la sua funzione.

Un altro approccio per inibire YEATS2 prevede l'uso di MG-132, un inibitore del proteasoma. Bloccando la funzione del proteasoma, MG-132 provoca un accumulo di proteine ubiquitinate, che possono includere lo stesso YEATS2. Questo accumulo può portare a un aumento della degradazione delle proteine, tra cui potenzialmente YEATS2, attraverso il sistema ubiquitina-proteasoma. Poiché il processo di degradazione di YEATS2 viene potenziato, i livelli complessivi e l'attività della proteina all'interno della cellula si riducono. Di conseguenza, si verifica un'inibizione funzionale di YEATS2, poiché diminuisce la sua disponibilità a partecipare ai normali processi biologici.