Gli inibitori di Vmn2r115 appartengono a una categoria specializzata di agenti chimici che interagiscono con specifici recettori olfattivi, proteine situate sulle membrane cellulari dei neuroni sensoriali olfattivi. Questi recettori fanno parte di una classe più ampia nota come recettori vomeronasali di tipo 2 (V2R), che sono coinvolti nel rilevamento di feromoni e altri segnali chimici che possono avere un impatto sui comportamenti sociali e riproduttivi in varie specie. Il sottotipo Vmn2r115 è uno dei tanti V2R e le molecole che inibiscono specificamente questo recettore sono progettate per interferire con la sua normale funzione. L'inibizione avviene attraverso una complessa interazione a livello molecolare; questi inibitori si legano al recettore in modo tale da impedire al normale ligando (come un feromone) di attaccarsi ad esso e di avviare la normale risposta cellulare.
La progettazione di inibitori di Vmn2r115 è un processo ricco di sfumature che richiede una profonda comprensione della struttura del recettore e della meccanica della sua interazione con vari ligandi. Questi inibitori possono essere scoperti attraverso lo screening high-throughput di librerie chimiche, la progettazione razionale di farmaci o studiando la relazione struttura-attività (SAR) di ligandi noti. Le strutture chimiche di questi inibitori possono variare notevolmente, ma in genere possiedono gruppi funzionali che consentono loro di interagire con specifici aminoacidi all'interno del sito di legame del recettore. L'interazione può essere competitiva, in cui l'inibitore e il ligando naturale si contendono lo stesso sito di legame, o non competitiva, in cui l'inibitore si lega a una parte diversa del recettore e induce un cambiamento conformazionale che riduce l'affinità del recettore per il suo ligando naturale. Bloccando o modulando la capacità del recettore di legarsi al suo ligando naturale, questi inibitori essenzialmente "silenziano" la funzione del recettore, fornendo uno strumento per comprendere le vie e i meccanismi biochimici attraverso i quali opera il recettore Vmn2r115.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
Come inibitore della tirosin-chinasi, afatinib blocca la segnalazione attraverso la rete ERBB. Vmn2r115, in quanto recettore chemiosensoriale, potrebbe dipendere dalla segnalazione ERBB a valle per funzionare correttamente. L'inibizione di questa via da parte di afatinib potrebbe ridurre l'attività funzionale di Vmn2r115 limitando la sua capacità di segnalazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K), LY294002, ostacola il percorso PI3K/Akt. Se la segnalazione di Vmn2r115 coinvolge l'attivazione della via PI3K/Akt, questo composto diminuirebbe indirettamente l'attività funzionale di Vmn2r115 bloccando la sua segnalazione a valle. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Come inibitore MEK, PD98059 inibisce specificamente il percorso MAPK/ERK. Se Vmn2r115 utilizza questa via per la trasduzione del segnale, PD98059 porterebbe a una diminuzione della segnalazione e quindi all'inibizione funzionale di Vmn2r115. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce il percorso del bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), che è fondamentale per la crescita cellulare e il metabolismo. Se la funzione di Vmn2r115 è legata all'attività della via mTOR, la rapamicina può determinare una diminuzione dell'attività di Vmn2r115 attraverso questi meccanismi. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inibitore di p38 MAPK, SB203580, impedirebbe la segnalazione attraverso il percorso p38 MAPK. Se Vmn2r115 è coinvolto in questa via di segnalazione, la sua attività potrebbe essere indirettamente diminuita dall'azione di SB203580. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inibisce selettivamente MEK1/2 e quindi la via ERK. L'inibizione di questa via potrebbe portare a una riduzione della segnalazione di Vmn2r115 se questa è funzionalmente connessa all'attivazione della via ERK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore di PI3K. Bloccando la PI3K, questo composto interromperebbe qualsiasi via di segnalazione PI3K-dipendente potenzialmente utilizzata da Vmn2r115, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), SP600125 sopprimerebbe il percorso JNK. Se la segnalazione di Vmn2r115 si basa sull'attivazione di JNK, questo composto provocherebbe una diminuzione dell'attività di Vmn2r115. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib ha come bersaglio la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Inibendo l'EGFR, il gefitinib può influenzare indirettamente l'attività di Vmn2r115 se la funzione del recettore è associata alla segnalazione dell'EGFR. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Questo duplice inibitore ha come bersaglio le tirosin-chinasi EGFR e HER2, con un potenziale impatto sui percorsi che Vmn2r115 può utilizzare. Pertanto, lapatinib potrebbe ridurre la funzione di Vmn2r115 inibendo la relativa segnalazione della tirosin-chinasi. |