V1RK1 Inibitori
I comuni inibitori di V1RK1 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la staurosporina CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.
Gli inibitori di V1RK1 appartengono a una classe di composti chimici progettati per legarsi selettivamente all'enzima V1RK1 e inibirne l'attività. V1RK1, abbreviazione di uno specifico enzima chinasi, svolge un ruolo cruciale in una particolare via di trasduzione del segnale all'interno delle cellule. Gli enzimi chinasi sono responsabili del trasferimento di un gruppo fosfato da una molecola ad alta energia, come l'ATP, a substrati specifici, un processo noto come fosforilazione. Questo evento di fosforilazione è un metodo comune con cui le cellule regolano un'ampia gamma di processi biologici, tra cui il metabolismo, la divisione cellulare e la trasduzione del segnale. Inibendo V1RK1, questi composti possono modulare l'attività di questo enzima, influenzando così lo stato di fosforilazione dei suoi substrati e alterando le vie di segnalazione a valle.
La progettazione e lo sviluppo di inibitori di V1RK1 richiedono una profonda comprensione della struttura e della funzione dell'enzima. Questi inibitori sono in genere piccole molecole in grado di legarsi al sito attivo dell'enzima V1RK1, bloccando la sua capacità di interagire con l'ATP e le molecole di substrato. L'efficacia dell'inibitore è determinata dalla sua capacità di competere con l'ATP e i substrati per legarsi a V1RK1, nonché dalla stabilità del complesso inibitore-enzima. I ricercatori utilizzano varie tecniche come la cristallografia a raggi X, la modellazione computazionale e gli studi di relazione struttura-attività (SAR) per ottimizzare l'interazione tra l'inibitore e l'enzima. Questi studi contribuiscono a perfezionare la struttura molecolare degli inibitori per migliorarne la potenza e la selettività, assicurando che siano diretti contro V1RK1 con effetti minimi su altre chinasi, il che è fondamentale per la loro specificità. Lo sviluppo di questi inibitori comporta anche la valutazione delle loro proprietà farmacocinetiche, come l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione (ADME), per capire come si comportano nel contesto di sistemi biologici complessi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein-chinasi. Inibendo queste chinasi, interrompe gli eventi di fosforilazione necessari per l'attivazione e la segnalazione di V1RK1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). La segnalazione PI3K è spesso a monte di varie chinasi, tra cui V1RK1, e l'inibizione di PI3K può portare a una riduzione dell'attività di V1RK1 a causa di una diminuzione della segnalazione PI3K-dipendente. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR. Poiché mTOR è un regolatore centrale della crescita cellulare e del metabolismo e il suo percorso può intersecarsi con la segnalazione di V1RK1, la sua inibizione può ridurre i percorsi mediati da V1RK1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore specifico di MEK, che agisce a monte nel percorso MAPK/ERK. L'inibizione di MEK impedisce l'attivazione di ERK e la successiva segnalazione a valle che potrebbe influenzare l'attività di V1RK1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore della p38 MAPK. La via p38 può entrare in cross-talk con le vie regolate da V1RK1 e l'inibizione di p38 MAPK può portare a una riduzione della segnalazione di V1RK1 a causa di questo cross-talk. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della chinasi c-Jun N-terminale (JNK), che è coinvolta nello stress e nelle risposte infiammatorie. Inibendo JNK, potrebbe portare a un ambiente di segnalazione cellulare alterato che indirettamente diminuisce l'attività di V1RK1. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A interrompe il trasporto proteico inibendo lo scambio di nucleotide di guanina sulle proteine ARF. Questo può influenzare indirettamente V1RK1, alterando il traffico e la localizzazione delle proteine che sono essenziali per la funzionalità di V1RK1 all'interno delle cellule. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K, che porta a una diminuzione della fosforilazione e dell'attività di AKT. Poiché AKT può essere un regolatore a monte dei percorsi di segnalazione di V1RK1, l'inibizione di PI3K con Wortmannin può determinare una diminuzione dell'attività di V1RK1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Le chinasi Src possono attivare diversi percorsi a valle che possono modulare l'attività di V1RK1. Pertanto, l'inibizione delle chinasi Src con Dasatinib potrebbe portare alla downregulation della segnalazione di V1RK1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo di MEK1 e MEK2. Inibendo queste chinasi, impedisce l'attivazione della via ERK a valle, che potrebbe essere coinvolta nella regolazione dell'attività di V1RK1. | ||||||