Gli inibitori di V1RI4 sono una classe di composti chimici progettati per legarsi selettivamente e inibire la funzione di un tipo specifico di recettore noto come V1RI4. Il recettore V1RI4 fa parte di una più ampia famiglia di recettori che svolgono un ruolo critico nella regolazione di vari processi fisiologici all'interno dell'organismo. Questi inibitori sono tipicamente caratterizzati da un'elevata specificità, in quanto sono stati studiati per interagire con le caratteristiche strutturali uniche del recettore V1RI4. In questo modo, bloccano efficacemente la capacità del recettore di legarsi ai suoi ligandi naturali, che sono le molecole che normalmente attivano il recettore. La progettazione e lo sviluppo di inibitori di V1RI4 richiedono una profonda comprensione dell'architettura molecolare del recettore, che comprende la conoscenza del sito attivo, dell'affinità di legame e dei cambiamenti conformazionali che si verificano al momento dell'interazione con il ligando.
Lo sviluppo di inibitori di V1RI4 si basa spesso su tecniche avanzate di chimica medicinale, modellazione computazionale e biochimica. Gli scienziati utilizzano studi di relazione struttura-attività (SAR) per perfezionare l'efficacia e la selettività di questi inibitori. Apportando modifiche sistematiche alla struttura chimica di questi composti, i ricercatori possono determinare l'impatto sull'interazione con il recettore V1RI4 e apportare miglioramenti iterativi. Inoltre, l'uso di metodi computazionali consente lo screening virtuale di librerie di composti per identificare potenziali inibitori, che possono poi essere sintetizzati e testati in ambito sperimentale. Gli inibitori possono variare nella loro struttura, da piccole molecole a composti organici più complessi, e sono spesso il prodotto di ampi sforzi di chimica sintetica volti a creare inibitori stabili e ad alta affinità in grado di interagire efficacemente con il recettore V1RI4. L'esatta natura di queste interazioni chimiche è fondamentale, in quanto determina l'efficienza con cui questi inibitori possono legarsi al recettore e produrre l'effetto inibitorio desiderato.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $63.00 $114.00 $218.00 $349.00 | 74 | |
Gefitinib è un inibitore della tirosin-chinasi EGFR. Poiché V1RI4 è un recettore accoppiato alla proteina G coinvolto nella trasduzione del segnale olfattivo, l'inibizione dell'EGFR può ridurre i percorsi che potrebbero entrare in crosstalk con la segnalazione GPCR, portando a una riduzione dell'attività funzionale di V1RI4. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $70.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Le chinasi della famiglia Src possono fosforilare i recettori GPCR; l'inibizione di queste chinasi può impedire la fosforilazione e la successiva internalizzazione di V1RI4, diminuendo così la sua efficacia di segnalazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K. La PI3K può essere attivata a valle dei GPCR, compreso il V1RI4. L'inibizione di PI3K potrebbe ridurre le attività di segnalazione a valle di V1RI4. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $105.00 $299.00 $474.00 | 15 | |
Go 6983 è un inibitore della proteina chinasi C (PKC). La PKC è a valle dell'attivazione dei GPCR e la segnalazione di V1RI4 coinvolge la PKC. Pertanto, l'inibizione della PKC può ridurre le risposte mediate da V1RI4. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore di ROCK. Le chinasi associate a Rho possono essere coinvolte nella segnalazione dei GPCR; pertanto, l'inibizione di ROCK potrebbe attenuare gli effetti a valle dell'attivazione di V1RI4. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $31.00 $128.00 $454.00 | 45 | |
SB 202190 è un inibitore di p38 MAPK. p38 MAPK può essere coinvolto nella segnalazione di GPCR e l'inibizione di p38 MAPK può portare a una diminuzione della segnalazione attraverso V1RI4. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $48.00 $107.00 $328.00 | 45 | |
L-NAME è un inibitore dell'ossido nitrico sintasi. L'ossido nitrico può modulare la segnalazione dei GPCR e la sua inibizione può ridurre la segnalazione di V1RI4 diminuendo la sensibilità del recettore. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $91.00 $267.00 | 13 | |
ML-7 è un inibitore della chinasi della catena leggera della miosina. L'inibizione della chinasi della catena leggera di miosina può portare a una riduzione della contrattilità e a risposte cellulari che a volte sono legate alla segnalazione GPCR, potenzialmente influenzando l'attività di V1RI4. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
Il ketoconazolo è un inibitore del CYP3A4. Gli enzimi del citocromo P450 possono metabolizzare le molecole di segnalazione che interagiscono con i GPCR e l'inibizione del CYP3A4 può alterare il paesaggio di segnalazione in cui opera V1RI4. | ||||||