Gli inibitori di V1RH8 sono una classe di composti chimici progettati per interagire selettivamente con il recettore V1RH8, una proteina che fa parte di una più ampia famiglia di recettori noti per il loro ruolo in varie vie di segnalazione biologica. Il recettore V1RH8, come i suoi familiari, è caratterizzato dalla capacità di legarsi a molecole specifiche, che inducono un cambiamento conformazionale nella struttura del recettore, portando a una cascata di eventi intracellulari. Gli inibitori che hanno come bersaglio questo recettore sono realizzati attraverso un rigoroso processo di sintesi chimica e di ottimizzazione, con particolare attenzione al raggiungimento di un'elevata affinità e selettività. La relazione struttura-attività (SAR) di questi inibitori è un aspetto critico della loro progettazione, in quanto garantisce che si inseriscano con precisione nel dominio di legame del recettore V1RH8, proprio come una chiave si inserisce in una serratura.
Lo sviluppo di inibitori di V1RH8 implica un'ampia ricerca in biologia molecolare e chimica. Questi inibitori sono tipicamente caratterizzati da un'architettura complessa che consente loro di legarsi efficacemente al recettore bersaglio e di modularne l'attività. La specificità degli inibitori di V1RH8 risiede nelle loro interazioni chimiche uniche con il recettore, spesso mediate da legami idrogeno, interazioni idrofobiche e forze di van der Waals. Queste interazioni sono fondamentali affinché gli inibitori ottengano l'effetto desiderato sulla funzione del recettore. Inoltre, le proprietà degli inibitori di V1RH8 sono finemente sintonizzate per garantire profili di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione adeguati, essenziali per la loro attività nei sistemi biologici. Anche la stabilità intrinseca di questi inibitori negli ambienti biologici è una considerazione importante, poiché influisce sulla loro efficacia complessiva nell'interazione con il recettore V1RH8.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Il Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che blocca l'attività della chinasi BCR-ABL. L'attività di V1RH8 è spesso regolata in presenza di una segnalazione chinasi aberrante e, inibendo queste chinasi, dasatinib può portare a una diminuzione dell'attività funzionale di V1RH8 riducendo gli eventi di fosforilazione che promuovono la sua segnalazione. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo della proteina chinasi associata a Rho (ROCK). V1RH8 è modulato attraverso la segnalazione Rho/ROCK e l'inibizione di ROCK può ridurre l'attivazione di V1RH8 legata ai processi di riarrangiamento citoscheletrico. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). L'attività di V1RH8 è a valle della segnalazione PI3K. L'inibizione di PI3K porta a una riduzione della fosforilazione di Akt e della conseguente segnalazione di V1RH8. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore specifico della protein chinasi mitogeno-attivata (MEK), che fa parte del percorso MAPK/ERK. Impedendo l'attivazione di MEK, PD98059 riduce indirettamente la segnalazione di V1RH8 che è modulata da eventi trascrizionali mediati da ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK, che ostacola la via p38 MAPK coinvolta nelle risposte infiammatorie e nella segnalazione dello stress. L'inibizione di questa via può ridurre l'attività di V1RH8 se è regolata come parte della risposta cellulare ai segnali di stress. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un altro inibitore di MEK che previene l'attivazione di ERK1/2. Questo può portare alla downregulation dell'attività di V1RH8 se V1RH8 è regolato dalla via MAPK/ERK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che può diminuire l'attività di V1RH8 interrompendo la via di segnalazione di mTOR che regola la crescita e la proliferazione cellulare, in cui V1RH8 può essere coinvolto. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG490 è un inibitore della Janus chinasi 2 (JAK2), che può ridurre l'attività di V1RH8 se V1RH8 è modulato dalle vie di segnalazione JAK/STAT, attive in vari processi cellulari, tra cui la crescita e la differenziazione cellulare. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK) che partecipa alla regolazione dell'apoptosi. L'inibizione di JNK può ridurre l'attività di V1RH8 se V1RH8 è coinvolto nei percorsi di segnalazione apoptotica. | ||||||
WZ4003 | 1214265-58-3 | sc-473979 | 5 mg | $300.00 | ||
WZ4003 è un inibitore selettivo della chinasi 1 simile a SNF1 della famiglia NUAK (NUAK1), che influenza l'adesione e la motilità delle cellule. Se la segnalazione di V1RH8 è associata a questi processi, l'inibizione di NUAK1 può ridurre l'attività di V1RH8. |