Date published: 2025-9-11

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V1RH11 Inibitori

I comuni inibitori di V1RH11 includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 e Rapamicina CAS 53123-88-9.

Gli inibitori di V1RH11 appartengono a una classe di composti chimici caratterizzati dalla capacità di interagire selettivamente con uno specifico bersaglio molecolare, denominato V1RH11. La denominazione di V1RH11 si riferisce in genere a una particolare struttura molecolare o a un recettore che svolge un ruolo centrale in un percorso biologico. Questi inibitori sono progettati meticolosamente per legarsi al recettore V1RH11 con elevata affinità e specificità, influenzando così l'attività del recettore. L'architettura chimica degli inibitori di V1RH11 è solitamente il risultato di approfonditi studi di relazione struttura-attività (SAR), che mirano a ottimizzare le interazioni con il recettore bersaglio e a migliorare la selettività. Questo processo di ottimizzazione spesso comporta la sintesi iterativa e la sperimentazione di una serie di analoghi chimici, con aggiustamenti apportati a varie parti dell'impalcatura molecolare per migliorare le caratteristiche di legame e le proprietà fisico-chimiche come la solubilità e la stabilità.

Lo sviluppo di inibitori di V1RH11 è un compito sofisticato che richiede una profonda conoscenza della chimica, della biochimica e della biologia molecolare. I ricercatori utilizzano una serie di tecniche, tra cui la modellazione computazionale, la cristallografia e i principi della chimica medicinale, per prevedere come queste molecole interagiranno con il loro bersaglio e per perfezionare di conseguenza la loro struttura. L'obiettivo finale è ottenere un alto grado di interazione con il sito V1RH11, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio che potrebbero derivare da interazioni con altre entità molecolari. Gli inibitori sono spesso caratterizzati dalle loro proprietà cinetiche, come la costante di dissociazione (K_d), che fornisce indicazioni sull'affinità di legame, e l'emivita, che indica la durata d'azione del composto. Queste entità chimiche possono essere composte da una vasta gamma di strutture molecolari, tra cui piccole molecole organiche, peptidi o anche strutture macrocicliche più complesse, ognuna delle quali offre diversi vantaggi e sfide nel contesto della loro interazione con il recettore V1RH11.

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Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

La wortmannina è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). V1RH11, se coinvolto nella segnalazione PI3K/AKT, avrebbe un'attività ridotta, in quanto questo percorso è fondamentale per varie funzioni cellulari, tra cui la crescita e la sopravvivenza.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 è un altro inibitore di PI3K, che porta alla downregulation del percorso PI3K/AKT. L'inibizione di questo percorso comporterebbe l'inibizione indiretta di V1RH11, se è un effettore a valle.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126 è un inibitore specifico delle protein chinasi attivate dal mitogeno 1/2 (MEK1/2), che sono a monte di ERK nel percorso MAPK. Se l'attività di V1RH11 dipende dalla segnalazione MAPK, la sua funzione diminuirebbe a causa dell'inibizione di questa via.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580 inibisce specificamente la p38 MAPK. Se V1RH11 opera a valle di p38 MAPK, l'inibizione di questa chinasi porterebbe a una diminuzione dell'attività di V1RH11.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

La rapamicina inibisce il bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), un regolatore chiave della crescita e della proliferazione cellulare. L'inibizione di mTOR potrebbe portare a una riduzione dell'attività di V1RH11, se fa parte della cascata di segnalazione di mTOR.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059 è un inibitore di MEK, che impedisce l'attivazione di ERK. Se la funzione di V1RH11 è mediata dalla via ERK, PD98059 ne determina l'inibizione funzionale.

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

Il gefitinib è un inibitore della tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Se V1RH11 è attivato dalla segnalazione di EGFR, l'inibizione di quest'ultimo ne ridurrebbe l'attività.

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro con attività contro le chinasi della famiglia SRC. Se l'attività di V1RH11 è SRC-dipendente, la sua inibizione comporterebbe una diminuzione dell'attività di V1RH11.

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
$25.00
$117.00
$209.00
27
(1)

L'imatinib inibisce diverse tirosin-chinasi, tra cui ABL, PDGFR e c-KIT. Se V1RH11 funziona a valle di queste chinasi, l'imatinib ne diminuirebbe l'attività.

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

Il bortezomib è un inibitore del proteasoma. Se V1RH11 richiede la degradazione mediata dal proteasoma delle proteine inibitorie per la sua attivazione, il bortezomib potrebbe mantenere questi inibitori e quindi diminuire l'attività di V1RH11.