Gli inibitori di V1RH11 appartengono a una classe di composti chimici caratterizzati dalla capacità di interagire selettivamente con uno specifico bersaglio molecolare, denominato V1RH11. La denominazione di V1RH11 si riferisce in genere a una particolare struttura molecolare o a un recettore che svolge un ruolo centrale in un percorso biologico. Questi inibitori sono progettati meticolosamente per legarsi al recettore V1RH11 con elevata affinità e specificità, influenzando così l'attività del recettore. L'architettura chimica degli inibitori di V1RH11 è solitamente il risultato di approfonditi studi di relazione struttura-attività (SAR), che mirano a ottimizzare le interazioni con il recettore bersaglio e a migliorare la selettività. Questo processo di ottimizzazione spesso comporta la sintesi iterativa e la sperimentazione di una serie di analoghi chimici, con aggiustamenti apportati a varie parti dell'impalcatura molecolare per migliorare le caratteristiche di legame e le proprietà fisico-chimiche come la solubilità e la stabilità.
Lo sviluppo di inibitori di V1RH11 è un compito sofisticato che richiede una profonda conoscenza della chimica, della biochimica e della biologia molecolare. I ricercatori utilizzano una serie di tecniche, tra cui la modellazione computazionale, la cristallografia e i principi della chimica medicinale, per prevedere come queste molecole interagiranno con il loro bersaglio e per perfezionare di conseguenza la loro struttura. L'obiettivo finale è ottenere un alto grado di interazione con il sito V1RH11, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio che potrebbero derivare da interazioni con altre entità molecolari. Gli inibitori sono spesso caratterizzati dalle loro proprietà cinetiche, come la costante di dissociazione (K_d), che fornisce indicazioni sull'affinità di legame, e l'emivita, che indica la durata d'azione del composto. Queste entità chimiche possono essere composte da una vasta gamma di strutture molecolari, tra cui piccole molecole organiche, peptidi o anche strutture macrocicliche più complesse, ognuna delle quali offre diversi vantaggi e sfide nel contesto della loro interazione con il recettore V1RH11.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). V1RH11, se coinvolto nella segnalazione PI3K/AKT, avrebbe un'attività ridotta, in quanto questo percorso è fondamentale per varie funzioni cellulari, tra cui la crescita e la sopravvivenza. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un altro inibitore di PI3K, che porta alla downregulation del percorso PI3K/AKT. L'inibizione di questo percorso comporterebbe l'inibizione indiretta di V1RH11, se è un effettore a valle. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore specifico delle protein chinasi attivate dal mitogeno 1/2 (MEK1/2), che sono a monte di ERK nel percorso MAPK. Se l'attività di V1RH11 dipende dalla segnalazione MAPK, la sua funzione diminuirebbe a causa dell'inibizione di questa via. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce specificamente la p38 MAPK. Se V1RH11 opera a valle di p38 MAPK, l'inibizione di questa chinasi porterebbe a una diminuzione dell'attività di V1RH11. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce il bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), un regolatore chiave della crescita e della proliferazione cellulare. L'inibizione di mTOR potrebbe portare a una riduzione dell'attività di V1RH11, se fa parte della cascata di segnalazione di mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che impedisce l'attivazione di ERK. Se la funzione di V1RH11 è mediata dalla via ERK, PD98059 ne determina l'inibizione funzionale. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib è un inibitore della tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Se V1RH11 è attivato dalla segnalazione di EGFR, l'inibizione di quest'ultimo ne ridurrebbe l'attività. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro con attività contro le chinasi della famiglia SRC. Se l'attività di V1RH11 è SRC-dipendente, la sua inibizione comporterebbe una diminuzione dell'attività di V1RH11. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inibisce diverse tirosin-chinasi, tra cui ABL, PDGFR e c-KIT. Se V1RH11 funziona a valle di queste chinasi, l'imatinib ne diminuirebbe l'attività. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma. Se V1RH11 richiede la degradazione mediata dal proteasoma delle proteine inibitorie per la sua attivazione, il bortezomib potrebbe mantenere questi inibitori e quindi diminuire l'attività di V1RH11. |