V1RE5 Inibitori
I comuni inibitori di V1RE5 includono, ma non sono limitati a, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Triciribina CAS 35943-35-2 e U-0126 CAS 109511-58-2.
Gli inibitori di V1RE5 costituiscono una classe di composti chimici che interagiscono con uno specifico bersaglio biologico identificato dalla nomenclatura V1RE5. Questo bersaglio è in genere una proteina o un recettore che svolge un ruolo in un particolare percorso biochimico all'interno di un organismo. Gli inibitori sono progettati per legarsi a questa proteina o recettore, modulandone così la funzione attraverso un processo di inibizione. Il legame di questi inibitori è un'interazione altamente specifica, che spesso comporta sia il riconoscimento della struttura tridimensionale della proteina sia l'instaurazione di molteplici interazioni non covalenti, come legami idrogeno, interazioni ioniche, forze di van der Waals ed effetti idrofobici. La specificità è fondamentale per garantire che gli inibitori esercitino la loro azione solo sul bersaglio previsto e non su altre proteine o recettori simili nell'organismo, che potrebbero portare a conseguenze indesiderate.
Lo sviluppo e la caratterizzazione degli inibitori di V1RE5 richiedono una comprensione sofisticata della biologia molecolare, della chimica e della farmacodinamica. Gli scienziati impiegano varie tecniche come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) e la progettazione farmacologica assistita da computer (CADD) per delucidare la struttura della proteina bersaglio e progettare inibitori che abbiano un'elevata affinità e selettività per V1RE5. In laboratorio, questi composti vengono sintetizzati attraverso una serie di reazioni chimiche, purificati e quindi sottoposti a una serie di test per confermare la loro attività inibitoria. La potenza di un inibitore è spesso quantificata dal suo valore IC50, che rappresenta la concentrazione dell'inibitore necessaria per dimezzare l'attività di V1RE5. Più basso è il valore IC50, più potente è l'inibitore. Inoltre, la stabilità di questi inibitori in condizioni fisiologiche, la loro solubilità nei fluidi biologici e la loro capacità di raggiungere il sito della proteina bersaglio sono fattori critici che influenzano la loro progettazione e selezione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Inibendo la PI3K, la wortmannina può impedire la fosforilazione e l'attivazione di AKT, un effettore a valle del percorso PI3K. Poiché V1RE5 è regolata dalla via PI3K/AKT, la wortmannina porta a una diminuzione dell'attività di V1RE5 inibendo questa cascata di segnalazione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR. Si lega a FKBP12 e il complesso risultante inibisce mTORC1, che può ridurre la sintesi proteica e la crescita cellulare. L'attività di V1RE5 è spesso modulata dai percorsi mTOR a causa del suo ruolo nei processi di crescita cellulare, quindi la rapamicina può diminuire l'attività di V1RE5 inibendo la segnalazione di mTOR. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Come la wortmannina, LY294002 è un inibitore specifico di PI3K. Inibendo PI3K, LY294002 impedisce l'attivazione di AKT, che è fondamentale per la funzione di V1RE5. Di conseguenza, l'attività di V1RE5 diminuisce a causa della riduzione della segnalazione PI3K/AKT. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina inibisce specificamente la fosforilazione e l'attivazione di AKT senza influenzare altre chinasi. La riduzione dell'attività di AKT porta a una minore attivazione dei bersagli a valle, compreso V1RE5, diminuendo così la sua attività funzionale. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo di MEK1/2, enzimi della via MAPK/ERK. Inibendo MEK1/2, U0126 impedisce l'attivazione di ERK, che potrebbe regolare V1RE5 tramite fosforilazione. Pertanto, l'attività di V1RE5 viene indirettamente ridotta da U0126 attraverso l'inibizione del percorso MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. Inibendo la p38 chinasi, SB203580 può alterare lo stato di fosforilazione delle proteine che controllano il ciclo cellulare o le risposte allo stress, influenzando indirettamente l'attività di V1RE5. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che impedisce l'attivazione di ERK. Poiché la via MAPK/ERK può influenzare l'attività di V1RE5, l'inibizione da parte di PD98059 porta a una diminuzione della funzione di V1RE5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK (c-Jun N-terminal kinase), parte della famiglia MAPK. Inibendo JNK, SP600125 può influenzare i fattori di trascrizione e i geni associati alla sopravvivenza cellulare e all'apoptosi, che possono indirettamente diminuire l'attività di V1RE5. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120 è un inibitore di PI3K di classe I. Inibendo ampiamente le isoforme PI3K, BKM120 diminuisce la segnalazione di AKT, riducendo così l'attività di V1RE5 come parte degli effetti a valle. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Il Dasatinib è un inibitore delle chinasi della famiglia Src che inibisce anche diverse altre tirosin-chinasi. Inibendo le chinasi della famiglia Src, dasatinib interrompe diverse vie di segnalazione che possono regolare l'attività di V1RE5, portando a una diminuzione della sua funzione. | ||||||