V1RB2 Inibitori
Gli inibitori comuni di V1RB2 includono, ma non solo, il fosforamidon CAS 119942-99-3, la tossina di Pertussis (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, il colesterolo CAS 57-88-5 e l'estere metilico di L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Gli inibitori di V1RB2 appartengono a una classe di agenti chimici che mirano specificamente a inibire la funzione di un particolare recettore proteico noto come V1RB2. V1RB2 è uno dei numerosi recettori della superfamiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), un gruppo vasto e diversificato di proteine di membrana che svolgono ruoli critici nella segnalazione cellulare. Questi recettori sono caratterizzati da sette domini transmembrana, che attraversano la membrana cellulare, e trasducono segnali dall'esterno della cellula all'interno attraverso cambiamenti conformazionali al momento del legame con il ligando. Il recettore V1RB2 è codificato da un gene specifico ed è espresso in vari tessuti degli organismi viventi. I suoi ligandi naturali sono tipicamente sostanze endogene che, quando si legano al recettore, innescano una cascata di eventi intracellulari che danno luogo a una risposta biologica specifica. La funzione precisa del recettore V1RB2 e i percorsi che influenza sono altamente specifici e regolati in modo intricato all'interno della complessa biochimica dell'organismo. Gli inibitori di V1RB2 sono stati progettati per legarsi selettivamente a questo recettore e impedirne l'attivazione da parte dei ligandi naturali. In questo modo, questi inibitori silenziano efficacemente l'attività del recettore, con un profondo impatto sulle vie di segnalazione che il recettore controlla. La progettazione di inibitori di V1RB2 richiede una comprensione approfondita della struttura del recettore e delle interazioni molecolari che si verificano al momento del legame con il ligando. Questi composti in genere imitano la forma e la distribuzione di carica del ligando naturale, ma differiscono in modo tale da non innescare la risposta abituale del recettore. Al contrario, occupano il sito di legame e impediscono ad altre molecole di interagire con il recettore. Lo sviluppo di inibitori di V1RB2 è un processo sofisticato che coinvolge vari campi come la chimica medicinale, la biologia molecolare e la modellazione computazionale per prevedere e migliorare l'affinità e la specificità di queste molecole per il loro recettore bersaglio. La selettività degli inibitori di V1RB2 è fondamentale, in quanto determina la loro capacità di modulare il recettore senza influenzare altri GPCR, il che potrebbe portare a conseguenze indesiderate dovute a effetti fuori bersaglio.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Il fosforamidon è un inibitore della metalloproteasi che può inibire l'attività della neprilisina. La neprilisina degrada le encefaline, che sono ligandi naturali dei recettori oppioidi in grado di modulare la funzione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). L'inibizione della neprilisina potrebbe portare indirettamente a un'alterazione dell'attività dei recettori oppioidi, influenzando potenzialmente la segnalazione di V1RB2 in modo indiretto attraverso la modulazione delle dinamiche GPCR correlate. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La tossina della pertosse è un inibitore proteico che colpisce in modo specifico le proteine G attraverso l'ADP-ribosilazione della subunità alfa, impedendo l'interazione con i GPCR. Inibendo la normale funzione delle proteine G, questa tossina può diminuire indirettamente la segnalazione di V1RB2 attraverso un'alterazione dell'accoppiamento delle proteine G e della segnalazione a valle. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF 109203X è un potente inibitore della protein chinasi C (PKC). La PKC svolge un ruolo nella fosforilazione di molti substrati, tra cui le proteine regolatrici dei GPCR. Inibendo la PKC, GF 109203X potrebbe inibire indirettamente lo stato di fosforilazione delle proteine che modulano l'attività di V1RB2, riducendo così la funzione di V1RB2. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
Il colesterolo è un componente chiave delle membrane cellulari e può influenzare la fluidità della membrana e la funzione delle proteine legate alla membrana. Modulando il livello di colesterolo nella membrana, potrebbe influenzare indirettamente la segnalazione di V1RB2, alterando la localizzazione o la funzione del recettore. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME è un inibitore dell'ossido nitrico sintasi (NOS). L'ossido nitrico (NO) può fungere da modulatore diffusibile per vari processi cellulari, tra cui la segnalazione di GPCR. Inibendo la produzione di NO, l'L-NAME potrebbe influenzare indirettamente la funzione di V1RB2, in quanto l'NO può modulare l'attività dei GPCR, compresa la desensibilizzazione e l'internalizzazione del recettore. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Il propranololo è un antagonista non selettivo dei recettori beta-adrenergici che può influenzare la funzione dei recettori adrenergici e la relativa segnalazione GPCR. Poiché V1RB2 è un GPCR, la modulazione delle vie GPCR da parte del propranololo potrebbe influenzare indirettamente l'attività funzionale di V1RB2 alterando l'ambiente di segnalazione cellulare. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). La PI3K è coinvolta in diversi percorsi cellulari, compresi quelli che riguardano l'internalizzazione e il riciclo dei GPCR. Inibendo PI3K, LY294002 potrebbe potenzialmente portare a un'alterazione del traffico di V1RB2, influenzando indirettamente la sua segnalazione e la disponibilità del recettore sulla superficie cellulare. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chelerythrina è un inibitore selettivo della protein chinasi C (PKC). Come menzionato in precedenza, la PKC può modulare la funzione dei GPCR. Inibendo la PKC, la cheleritrina potrebbe indirettamente portare a una riduzione della fosforilazione e quindi a una diminuzione dell'attività di V1RB2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Clozapina che si lega a diversi recettori della dopamina e della serotonina, che sono GPCR, e potrebbe influenzare la rete di segnalazione GPCR. Sebbene i suoi bersagli primari non siano V1RB2, i suoi ampi effetti sulla segnalazione dei GPCR possono influenzare indirettamente la funzione di V1RB2: | ||||||