UPIIIb Inibitori
Gli inibitori UPIIIb più comuni includono, ma non solo, la floretina CAS 60-82-2, la monensina A CAS 17090-79-8, la filippina III CAS 480-49-9, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la calfostina C CAS 121263-19-2.
Gli inibitori chimici dell'Uroplakin IIIb (UPIIIb) funzionano attraverso diversi meccanismi biochimici per interrompere l'attività della proteina. La floretina agisce su UPIIIb colpendo il suo processo di glicosilazione, che è fondamentale per il corretto ripiegamento e la funzione di UPIIIb. Quando la glicosilazione è ostacolata, UPIIIb non può mantenere la sua struttura o il suo ruolo all'interno della membrana cellulare. Analogamente, la monensina, uno ionoforo, interrompe i gradienti di ioni sodio, che sono parte integrante dei processi cellulari, tra cui il traffico e la localizzazione di UPIIIb. Alterando le concentrazioni di ioni, la monensina può ostacolare i meccanismi di trasporto essenziali per la funzionalità di UPIIIb. La filippina, invece, si lega al colesterolo di membrana, un componente chiave per il mantenimento delle zattere lipidiche in cui si localizza UPIIIb. Interagendo con il colesterolo, la filipina può interrompere questi microdomini e quindi l'attività di UPIIIb.
Inoltre, l'acido okadaico inibisce le fosfatasi proteiche come PP1 e PP2A, responsabili della de-fosforilazione delle proteine, un passaggio critico per la regolazione funzionale di UPIIIb. L'inibizione di questi enzimi può quindi determinare una riduzione dell'attività di UPIIIb. La calfostina C e la bisindolilmaleimide I inibiscono specificamente la protein chinasi C (PKC), essenziale per gli eventi di fosforilazione che regolano le vie di segnalazione di UPIIIb. L'inibizione della PKC da parte di questi composti porta a una diminuzione dell'attività di UPIIIb. Analogamente, il W-7 cloridrato inibisce la calmodulina, coinvolta nelle vie di segnalazione del calcio che regolano la funzione di UPIIIb. KT5720, un inibitore della protein chinasi A (PKA), e Gö 6983, un inibitore pan-PKC, interrompono la fosforilazione delle proteine all'interno delle vie di segnalazione dell'UPIIIb, compromettendone l'attività. Infine, PD 98059 e LY294002 hanno come bersaglio chinasi specifiche come MEK e PI3K, rispettivamente, che sono regolatori a monte delle vie in cui UPIIIb potrebbe essere coinvolto. Inibendo queste chinasi, i composti possono portare alla downregulation dell'attività di UPIIIb all'interno della cellula.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
La floretina inibisce UPIIIb interferendo con il suo processo di glicosilazione. La glicosilazione è essenziale per il corretto ripiegamento e la funzionalità delle proteine di membrana come UPIIIb, e la floretina interrompe questa attività enzimatica, portando ad un'inibizione funzionale di UPIIIb. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensina agisce come uno ionoforo che interrompe i gradienti di ioni sodio attraverso le membrane. Alterando le concentrazioni ioniche intracellulari, può interrompere i percorsi di traffico di membrana che sono essenziali per il trasporto e la corretta localizzazione di UPIIIb, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
La filippina è un macrolide polienico che si lega al colesterolo nella membrana cellulare. Poiché il colesterolo è fondamentale per la corretta organizzazione e il funzionamento delle zattere lipidiche e l'UPIIIb è associato a questi microdomini, la filipina può interrompere le zattere lipidiche, portando all'inibizione dell'attività dell'UPIIIb. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. Queste fosfatasi sono coinvolte nella de-fosforilazione delle proteine, un processo essenziale per la funzione di molte proteine, tra cui UPIIIb. L'inibizione di queste fosfatasi porta all'inibizione funzionale di UPIIIb. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
La calfostina C inibisce la protein chinasi C (PKC), che svolge un ruolo nella fosforilazione delle proteine coinvolte nei percorsi di segnalazione che includono UPIIIb. L'inibizione della PKC porta a una diminuzione dell'attività di UPIIIb, a causa della mancanza degli eventi di fosforilazione necessari. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7 cloridrato è un inibitore della calmodulina, una proteina messaggera che lega il calcio. Poiché la calmodulina è coinvolta nei percorsi di segnalazione del calcio che possono regolare l'attività di UPIIIb, la sua inibizione può portare a una riduzione dell'attività di UPIIIb. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720 è un inibitore della protein chinasi A (PKA). La PKA è coinvolta nella fosforilazione di molte proteine, una modifica post-traduzionale che può influenzare la funzione di UPIIIb. Inibendo la PKA, KT5720 può portare indirettamente all'inibizione funzionale di UPIIIb. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore specifico della PKC. Inibendo la PKC, impedisce la fosforilazione delle proteine che fanno parte dei percorsi di segnalazione che regolano l'UPIIIb, portando all'inibizione dell'attività funzionale dell'UPIIIb. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 è un inibitore pan-PKC, che inibisce più isoforme di PKC. Questa inibizione ad ampio spettro interrompe le vie di segnalazione cruciali per la funzione di UPIIIb, inibendo così funzionalmente la proteina. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 inibisce MEK, che è a monte del percorso della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK). ERK è potenzialmente coinvolto nei percorsi di segnalazione di UPIIIb e, inibendo questo percorso, PD 98059 può determinare l'inibizione di UPIIIb. | ||||||