Trk C Attivatori
Gli attivatori Trk C comuni includono, ma non solo, il Demetilasterriquinone B1 CAS 78860-34-1, il 7,8-Diidrossiflavone CAS 38183-03-8, la Tyrphostin AG 879 CAS 148741-30-4, la K-252a CAS 99533-80-9 e il GW-441756 CAS 504433-23-2.
La Trk C, nota anche come chinasi del recettore della tropomiosina C, è una tirosin-chinasi recettoriale codificata dal gene NTRK3. Svolge un ruolo cruciale nello sviluppo, nella funzione e nella sopravvivenza dei neuroni. La Trk C è espressa principalmente nel sistema nervoso, dove interagisce con il suo ligando neurotrofina-3 (NT-3) per regolare vari processi cellulari come la differenziazione neuronale, la crescita dei neuriti, la plasticità sinaptica e la sopravvivenza cellulare. L'attivazione di Trk C dà inizio a cascate di segnalazione a valle che modulano l'espressione genica, la dinamica citoscheletrica e la determinazione del destino cellulare, contribuendo in ultima analisi alla creazione e al mantenimento di un corretto circuito neuronale.
L'attivazione di Trk C avviene in seguito al legame di NT-3 al dominio extracellulare del recettore, che porta alla dimerizzazione del recettore e all'autofosforilazione di residui di tirosina all'interno del dominio chinasico intracellulare. Questo evento di autofosforilazione funge da interruttore molecolare che attiva l'attività catalitica del Trk C, innescando il reclutamento e la fosforilazione di molecole di segnalazione a valle, come la fosfolipasi Cγ (PLCγ), la fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K) e la proteina chinasi attivata da mitogeni (MAPK). Queste vie di segnalazione mediano diverse risposte cellulari, tra cui l'attivazione di fattori di trascrizione, la regolazione dell'attività dei canali ionici e la modulazione delle dinamiche citoscheletriche. Inoltre, l'attivazione della Trk C promuove la sopravvivenza neuronale inibendo le vie apoptotiche e aumentando l'espressione dei geni di sopravvivenza. Nel complesso, l'attivazione di Trk C è essenziale per il corretto sviluppo e funzionamento del sistema nervoso, evidenziando la sua importanza come bersaglio per i disturbi neurologici.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Demethylasterriquinone B1 | 78860-34-1 | sc-203025 | 5 mg | $500.00 | 2 | |
Il demetilasterriquinone B1 agisce come modulatore selettivo del recettore TrkC, impegnandosi in interazioni molecolari uniche che promuovono l'internalizzazione del recettore. Questo composto altera il paesaggio conformazionale di TrkC, aumentando la sua affinità per specifici partner di segnalazione a valle. Influenzando lo stato di fosforilazione di residui critici di tirosina, modula le vie di segnalazione del recettore, influenzando in ultima analisi i processi di crescita e differenziazione neuronale. | ||||||
7,8-Dihydroxyflavone | 38183-03-8 | sc-278634 | 100 mg | $51.00 | 2 | |
Il 7,8-diidrossiflavone, un flavonoide naturale, agisce come agonista diretto del Trk C legandosi al suo dominio extracellulare. Questo legame innesca l'attivazione del recettore Trk C, portando all'autofosforilazione e all'avvio delle vie di segnalazione a valle. | ||||||
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | sc-3557 sc-3557A | 5 mg 25 mg | $83.00 $328.00 | 4 | |
AG879, un inibitore selettivo di Trk, attiva indirettamente Trk C impedendo la sua de-fosforilazione. Inibendo l'attività delle protein tirosina fosfatasi, AG879 mantiene i livelli di fosforilazione di Trk C, potenziando la sua attività di segnalazione. | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | $180.00 | ||
Un inibitore multichinasico che ha come bersaglio NTRK1, NTRK2 e NTRKIt è stato studiato per vari tumori solidi che presentano fusioni NTRK. | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
Un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio selettivo NTRK3 e mostra una potente attività antitumorale in modelli di ricerca. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a, un inibitore di protein chinasi, attiva indirettamente Trk C inibendo le chinasi coinvolte nella sua regolazione negativa. Sopprimendo queste chinasi, K252a promuove l'attivazione della Trk C e le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
Un inibitore selettivo del recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR) che ha come bersaglio anche NTRKHa dimostrato efficacia in modelli di ricerca per inibire la segnalazione mediata da NTRK3. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina, un inibitore della protein-chinasi, attiva indirettamente la Trk C inibendo le chinasi coinvolte nella sua regolazione negativa. Sopprimendo queste chinasi, la staurosporina promuove l'attivazione della Trk C e le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I, un inibitore della protein chinasi C (PKC), attiva indirettamente la Trk C modulando la segnalazione PKC-dipendente. L'inibizione della PKC impedisce la regolazione negativa della Trk C, promuovendo la sua attivazione e gli eventi di segnalazione a valle. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
Un inibitore selettivo del recettore del fattore di crescita 1 insulino-simile (IGF-1R) che ha come bersaglio anche NTRKÈ stato studiato per i suoi effetti inibitori sulla segnalazione mediata da NTRK3. | ||||||