Demethylasterriquinone B1 (CAS 78860-34-1)
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Il demetilasterriquinone B1 è un mimico asimmetrico dell'insulina bis-indolilchinone permeabile alle cellule con attività antidiabetica in modelli animali. Stimola selettivamente l'attività tirosin-chinasica del recettore dell'insulina (IR) (EC50 ~ 6 muM in cellule CHO-IR), mentre mostra scarsi effetti nei confronti di IGF-1R, EGFR o PDGFR. Il demetilasterriquinone B1 agisce anche come agonista per Trk A, Trk B e Trk C (i recettori delle neurotrofine TrkA, B e C) sia nei neuroni corticali che nei neuroni del ganglio della radice dorsale (~ 20 muM). Il DMAQ-B1 e l'insulina mostrano effetti diversi sui profili di espressione genica cellulare e il DMAQ-B1 è un agonista più selettivo dell'insulina per l'attivazione mediata da IR della via PI-3 chinasi/Akt. Il demetilasterriquinone B1 è un attivatore dell'insulina R.
Demethylasterriquinone B1 (CAS 78860-34-1) Referenze
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