Trav12n-1 Inibitori
I comuni inibitori di Trav12n-1 includono, a titolo esemplificativo, il metotrexato CAS 59-05-2, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, la rapamicina CAS 53123-88-9, l'FK-506 CAS 104987-11-3 e la sulfasalazina CAS 599-79-1.
Gli inibitori di Trav12n-1 sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio specifico la proteina o il recettore Trav12n-1 e ne modulano la funzione biologica inibendone l'attività. Questi inibitori operano tipicamente legandosi al sito attivo della proteina Trav12n-1, impedendo l'interazione tra la proteina e i suoi ligandi o substrati naturali. Questo legame competitivo blocca il normale ruolo della proteina nei processi biochimici. Oltre a legarsi al sito attivo, alcuni inibitori di Trav12n-1 possono anche legarsi a siti allosterici, che sono regioni separate dal sito attivo. Quando si legano a questi siti allosterici, gli inibitori inducono cambiamenti conformazionali che alterano la struttura della proteina e ne riducono o inibiscono completamente l'attività. Queste interazioni tra gli inibitori di Trav12n-1 e la proteina sono mediate da una serie di forze non covalenti, tra cui il legame a idrogeno, le interazioni di van der Waals, gli effetti idrofobici e le interazioni ioniche, che insieme contribuiscono alla stabilità e alla specificità del complesso inibitore-proteina.La struttura chimica degli inibitori di Trav12n-1 può essere molto varia, con progetti che vanno da piccole molecole organiche a strutture più grandi e complesse. Questi inibitori sono spesso caratterizzati da anelli aromatici, strutture eterocicliche e gruppi funzionali chiave come gruppi idrossilici, carbossilici o amminici, che migliorano la loro capacità di interagire con regioni specifiche della proteina Trav12n-1. Questi gruppi funzionali consentono di ottenere importanti effetti non covalenti sul complesso Trav12n-1. Questi gruppi funzionali consentono importanti interazioni non covalenti, come il legame idrogeno o le interazioni idrofobiche, che stabilizzano il legame dell'inibitore nel sito attivo o allosterico della proteina. Inoltre, la progettazione di questi inibitori tiene conto di varie proprietà fisico-chimiche, come il peso molecolare, la lipofilia, la polarità e la solubilità. Le regioni idrofobiche nella struttura dell'inibitore possono interagire con le regioni non polari della proteina, mentre i gruppi funzionali polari o carichi possono formare interazioni elettrostatiche o di legame idrogeno con i residui polari. Questo equilibrio di proprietà idrofile e idrofobiche è fondamentale per ottimizzare l'affinità di legame e la stabilità degli inibitori di Trav12n-1 in diversi ambienti biologici, consentendo un'efficiente modulazione della funzione della proteina.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato inibisce in modo competitivo la diidrofolato reduttasi (DHFR), un enzima coinvolto nella sintesi del tetraidrofolato. Il tetraidrofolato è necessario per la sintesi di purine e pirimidine, che sono precursori degli acidi nucleici. Come componente della risposta immunitaria adattativa, Trav12n-1 è probabilmente necessario per la proliferazione delle cellule immunitarie che si basano sulla sintesi dei nucleotidi. L'inibizione di DHFR da parte del Methotrexate comporterebbe quindi una riduzione della proliferazione di queste cellule, inibendo indirettamente l'attività funzionale di Trav12n-1. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A inibisce la calcineurina, che è essenziale per l'attivazione dei linfociti T. Inibendo la calcineurina, la ciclosporina A impedisce la de-fosforilazione e l'attivazione del fattore nucleare delle cellule T attivate (NFAT), un fattore di trascrizione necessario per l'attivazione delle cellule T. Poiché Trav12n-1 è coinvolto nella diversità del recettore delle cellule T (TCR) e nell'attivazione delle cellule T, l'inibizione dell'attivazione delle cellule T da parte della ciclosporina A inibirebbe indirettamente l'attività funzionale di Trav12n-1 nella risposta immunitaria. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12 e il complesso risultante inibisce il target meccanico della rapamicina (mTOR), una chinasi coinvolta nella progressione del ciclo cellulare e nella proliferazione. L'inibizione di mTOR diminuisce la proliferazione e la differenziazione delle cellule T, inibendo così indirettamente l'attività funzionale di Trav12n-1, dato il suo ruolo nella funzione delle cellule T. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
L'FK506, noto anche come Tacrolimus, si lega alla FKBP e inibisce la calcineurina, in modo simile alla ciclosporina A. Inibendo la calcineurina, l'FK506 sopprime l'attivazione delle cellule T e la produzione di interleuchina-2. Poiché Trav12n-1 fa parte del complesso del recettore delle cellule T, la sua attività funzionale è indirettamente inibita dalla soppressione dell'attivazione delle cellule T indotta dall'FK506. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazina inibisce il fattore di trascrizione NF-κB, che è coinvolto nella risposta immunitaria, compresa l'attivazione e la proliferazione delle cellule T. Inibendo NF-κB, la Sulfasalazina può inibire indirettamente l'attività funzionale di Trav12n-1 riducendo la proliferazione e la funzione delle cellule T. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
La lenalidomide esercita effetti immunomodulatori, tra cui l'inibizione della co-stimolazione delle cellule T e la modulazione della produzione di citochine. Alterando le dinamiche e le risposte delle cellule T, la lenalidomide inibisce indirettamente l'attività funzionale di Trav12n-1, che è coinvolta nel complesso del recettore delle cellule T. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
L'idrossiclorochina è in grado di inibire l'attivazione dei recettori Toll-like (TLR) sulle cellule dendritiche plasmacitoidi, una fase fondamentale della risposta immunitaria innata e della successiva attivazione della risposta immunitaria adattativa. Inibendo la segnalazione dei TLR, l'idrossiclorochina può ridurre l'attivazione dei linfociti T, inibendo così indirettamente l'attività funzionale di Trav12n-1. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
L'azatioprina viene metabolizzata in 6-mercaptopurina che inibisce la sintesi delle purine, fondamentale per la replicazione del DNA. Questa inibizione può ridurre la proliferazione delle cellule T e B, inibendo così indirettamente l'attività funzionale di Trav12n-1, limitando la proliferazione delle cellule T che esprimerebbero Trav12n-1. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina interferisce con l'acidificazione lisosomiale, che può influire sulla presentazione dell'antigene nelle cellule immunitarie. Alterando la presentazione dell'antigene, la clorochina può diminuire l'attivazione delle cellule T, inibendo così indirettamente l'attività funzionale di Trav12n-1, che sarebbe coinvolto nella segnalazione dei recettori delle cellule T. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
Il micofenolato mofetile inibisce l'inosina monofosfato deidrogenasi, | ||||||