Trav12-2 Inibitori

I comuni inibitori di Trav12-2 includono, ma non solo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SP600125 CAS 129-56-6.

Il gruppo di sostanze chimiche elencate come inibitori di Trav12-2 può essere classificato in base al loro bersaglio all'interno delle vie di segnalazione rilevanti per l'attivazione delle cellule T. Gli inibitori della calcineurina, come la ciclosporina A e l'FK506, agiscono impedendo la de-fosforilazione e l'attivazione di NFAT, un fattore di trascrizione fondamentale per l'attivazione delle cellule T. Gli inibitori di mTOR, come la rapamicina, agiscono direttamente sulla proliferazione delle cellule T, un evento necessario per l'effettiva funzione dei TCR, compreso Trav12-2. Gli inibitori di MEK, come PD98059 e U0126, hanno come bersaglio la via MAPK/ERK, essenziale per la piena attivazione delle cellule T dopo l'innesto del TCR.

Gli inibitori di JNK, come SP600125, intervengono su un altro braccio della via MAPK, anch'esso implicato nell'attivazione delle cellule T. Gli inibitori delle chinasi della famiglia Src, rappresentati da PP2, hanno come bersaglio chinasi come Lck che svolgono un ruolo critico nell'avvio della trasduzione del segnale del TCR. Gli inibitori di PI3K, tra cui LY294002 e Wortmannin, interrompono la via PI3K/Akt, fondamentale per la sopravvivenza e la funzione delle cellule T. Dasatinib, un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro, è in grado di influenzare più chinasi coinvolte nella segnalazione del TCR, incidendo così ampiamente sulla funzione delle cellule T. Ibrutinib, sebbene sia utilizzato principalmente come inibitore della segnalazione del recettore delle cellule B, può influenzare anche le cellule T a causa del complesso cross-talk all'interno del sistema immunitario. Infine, BAY 11-7082 impedisce l'attivazione di NF-κB, un fattore di trascrizione fondamentale coinvolto nell'espressione dei geni necessari all'attivazione e alla funzione delle cellule T.