TMEM16H Attivatori
Gli attivatori TMEM16H più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'Uridina-5′-trifosfato, sale trisodico CAS 19817-92-6, l'ADP CAS 58-64-0 e l'Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4.
Gli attivatori di TMEM16H funzionano prevalentemente influenzando i livelli di calcio intracellulare o le vie che portano alla modifica di questi livelli. Questi composti, influenzando queste vie, possono potenziare l'attività funzionale di TMEM16H. Ad esempio, la forskolina, un attivatore dell'adenililciclasi, e l'IBMX possono aumentare i livelli intracellulari di cAMP. Gli elevati livelli di cAMP possono attivare la protein chinasi A, che a sua volta può fosforilare e attivare TMEM16H. Allo stesso modo, UTP e ATP possono attivare i recettori P2Y, portando alla produzione di IP3 e DAG attraverso la via della fosfolipasi C, potenziando indirettamente l'attività di TMEM16H.
Inoltre, altri composti come l'ouabain, la thapsigargina, l'A23187, la genisteina, la gliburide, il verapamil, il BAPTA-AM e la nifedipina possono influenzare i livelli di calcio intracellulare, portando a una maggiore attività funzionale del TMEM16H. Ad esempio, l'ouabain inibisce la pompa sodio-potassio ATPasi, il che può portare a un aumento dei livelli di calcio intracellulare, potenziando l'attività di TMEM16H. La tapigargina provoca un aumento dei livelli di calcio citosolico, potenziando l'attività di TMEM16H.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina è un attivatore dell'adenilciclasi, un enzima che aumenta i livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) nelle cellule. I livelli elevati di cAMP possono attivare la protein chinasi A (PKA), che a sua volta può fosforilare e attivare TMEM16H. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, enzimi che degradano il cAMP. Inibendo questi enzimi, l'IBMX può aumentare i livelli di cAMP intracellulare, portando indirettamente all'attivazione di TMEM16H attraverso il percorso PKA. | ||||||
Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt | 19817-92-6 | sc-301964 sc-301964A | 50 mg 1 g | $88.00 $120.00 | 2 | |
L'UTP attiva i recettori P2Y, che sono recettori accoppiati a proteine G. Questi recettori possono attivare la fosfolipasi C, portando alla produzione di trisfosfato di inositolo (IP3) e di diacilglicerolo (DAG), che possono potenziare l'attività di TMEM16H. | ||||||
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $54.00 | ||
L'ATP può anche attivare i recettori P2Y, portando alla produzione di IP3 e DAG attraverso la via della fosfolipasi C, potenziando indirettamente l'attività di TMEM16H. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $516.00 | |||
L'ouabain inibisce la pompa sodio-potassio ATPasi, che può portare a un aumento dei livelli di calcio intracellulare. Gli elevati livelli di calcio possono potenziare l'attività di TMEM16H. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce la sarco/reticolo endoplasmatico Ca2+ ATPasi (SERCA), causando un aumento dei livelli di calcio citosolico. Questo aumento può potenziare l'attività di TMEM16H. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo di calcio in grado di aumentare la concentrazione intracellulare di calcio, che può potenziare l'attività di TMEM16H. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
La genisteina inibisce le protein tirosin-chinasi, il che può portare ad alterazioni delle vie di segnalazione intracellulari, potenzialmente migliorando l'attività di TMEM16H. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $46.00 $61.00 $117.00 $173.00 $530.00 | 36 | |
La gliburide inibisce i canali K+ sensibili all'ATP, determinando una depolarizzazione della membrana e l'apertura di canali del calcio voltaggio-gati, potenziando l'attività di TMEM16H. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
Il verapamil è un calcio-antagonista che può modificare i livelli di calcio intracellulare, portando indirettamente all'attivazione di TMEM16H. | ||||||