Date published: 2025-9-6

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Glyburide (Glibenclamide) (CAS 10238-21-8)

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Nomi alternativi:
5-Chloro-N-[4-(cyclohexylureidosulfonyl)phenethyl]-2-methoxybenzamide
Applicazione:
Glyburide (Glibenclamide) è un bloccante dei canali KIR6 e CFTR ATP-dipendente Cl-
Numero CAS:
10238-21-8
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
494.00
Formula molecolare:
C23H28ClN3O5S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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La gliburide, nota anche come glibenclamide, è un composto sulfonilureico che regola la produzione di insulina modulando i canali K+ dipendenti dall'ATP. Questi canali, presenti nelle cellule beta del pancreas, vengono depolarizzati dalle sulfoniluree, determinando il rilascio di Ca2+ e la conseguente stimolazione della produzione di insulina, migliorando così il controllo del glucosio. Legandosi a specifici recettori sulla superficie delle cellule beta pancreatiche, la gliburide (Glibenclamide) innesca il rilascio di insulina. Inoltre, la gliburide (Glibenclamide) agisce come bloccante dei canali K+ ATP-dipendenti (KIR6, KATP) e dei canali CFTR Cl-. Sono stati condotti numerosi esperimenti per esplorare l'impatto della gliburide (glibenclamide) sul metabolismo del glucosio, sulla sensibilità all'insulina, sul metabolismo lipidico, sulla funzione cardiovascolare e su vari parametri fisiologici e biochimici. Gli studi in vitro hanno analizzato il meccanismo d'azione della gliburide (glibenclamide), gli effetti sulla proliferazione e sulla differenziazione cellulare, la secrezione di insulina e la sua influenza sull'espressione di geni e proteine associati al metabolismo del glucosio e ad altre vie metaboliche.


Glyburide (Glibenclamide) (CAS 10238-21-8) Referenze

  1. Effetti della gliburide (glibenclamide) sulla funzione miocardica nel cuore di coniglio perfuso Langendorff e sulla contrattilità miocardica e sulla corrente lenta di calcio nei miociti singoli di cavia.  |  Khatib, SY. and Boyett, MR. 2003. Mol Cell Biochem. 242: 81-7. PMID: 12619869
  2. Le sulfoniluree idrossil-sostituite come potenti inibitori del legame specifico della [3H]gliburide ai sinaptosomi cerebrali di ratto.  |  Hill, RA., et al. 2003. Bioorg Med Chem. 11: 2099-113. PMID: 12670661
  3. La glibenclamide, un bloccante dei canali del K+(ATP), mostra attività antileishmaniana nella leishmaniosi cutanea murina sperimentale.  |  Serrano-Martín, X., et al. 2006. Antimicrob Agents Chemother. 50: 4214-6. PMID: 17015627
  4. Siti di legame ad alta affinità della [3H]glibenclamide nel tessuto neuronale e cardiaco del ratto: localizzazione e caratteristiche di sviluppo.  |  Miller, JA., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 256: 358-64. PMID: 1899120
  5. Il recettore per le sulfoniluree antidiabetiche controlla l'attività del canale K+ modulato dall'ATP nelle cellule secernenti insulina.  |  Schmid-Antomarchi, H., et al. 1987. J Biol Chem. 262: 15840-4. PMID: 2445740
  6. Le sulfoniluree antidiabetiche controllano le proprietà del potenziale d'azione nelle cellule cardiache attraverso recettori ad alta affinità legati ai canali K+ dipendenti dall'ATP.  |  Fosset, M., et al. 1988. J Biol Chem. 263: 7933-6. PMID: 2453509
  7. La gliburide blocca la risposta di rilassamento a BRL 34915 (cromakalim), minoxidil solfato e diazossido nella muscolatura liscia vascolare.  |  Winquist, RJ., et al. 1989. J Pharmacol Exp Ther. 248: 149-56. PMID: 2464055
  8. Meccanismo d'azione di nuovi derivati della glibenclamide sui canali del potassio e del calcio per la secrezione di insulina.  |  Frederico, MJS., et al. 2017. Curr Drug Targets. 18: 641-650. PMID: 27316908
  9. La glibenclamide allevia il danno polmonare acuto indotto da LPS attraverso la via di segnalazione dell'inflammasoma NLRP3.  |  Yang, J., et al. 2022. Mediators Inflamm. 2022: 8457010. PMID: 35185385
  10. Una componente TRPM4-mediata sensibile alla glibenclamide dei potenziali postsinaptici eccitatori della CA1 compare nell'encefalomielite autoimmune sperimentale.  |  Fearey, BC., et al. 2022. Sci Rep. 12: 6000. PMID: 35397639
  11. La glibenclamide ha promosso il recupero funzionale in seguito a lesioni del nervo sciatico in ratti Wistar maschi.  |  Ferdowsi, S., et al. 2022. Fundam Clin Pharmacol. 36: 966-975. PMID: 35524424
  12. Effetti insulino-simili e di potenziamento dell'insulina della sulfonilurea gliburide sulla glicogeno sintasi adiposa del ratto.  |  Altan, N., et al. 1985. Diabetes. 34: 281-6. PMID: 3918901
  13. Esiste una relazione concentrazione-effetto per le sulfoniluree?  |  Melander, A., et al. 1998. Clin Pharmacokinet. 34: 181-8. PMID: 9533980

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