TMEM136 Attivatori
I comuni attivatori del TMEM136 includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE1 (prostaglandina E1) CAS 745-65-3 e la (-)-epinefrina CAS 51-43-4.
Il TMEM136 agisce attraverso vari meccanismi molecolari per aumentare la concentrazione intracellulare di secondi messaggeri come l'AMP ciclico (cAMP), che è una via comune per l'attivazione di questa proteina. La forskolina è nota per la sua stimolazione diretta dell'adenilato ciclasi, che a sua volta aumenta i livelli di cAMP, creando un ambiente favorevole all'attivazione di TMEM136. L'isoproterenolo funziona attraverso la sua interazione con i recettori beta-adrenergici, favorendo l'attività dell'adenilato ciclasi e aumentando di conseguenza i livelli di cAMP. L'aumento di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può portare all'attivazione di TMEM136. Allo stesso modo, l'IBMX contribuisce a questo processo inibendo le fosfodiesterasi, gli enzimi responsabili della degradazione del cAMP, sostenendo così elevate concentrazioni di cAMP e promuovendo l'attivazione mediata dalla PKA del TMEM136.
Dopo la modulazione del cAMP, altri attivatori chimici come la PGE1, l'epinefrina e l'istamina si legano ai rispettivi recettori accoppiati a proteine G, provocando un aumento dell'attività dell'adenilato ciclasi e un conseguente aumento del cAMP. Questa cascata di eventi è fondamentale per l'attivazione della PKA, che innesca l'attivazione di TMEM136. Il dibutirril-cAMP bypassa i recettori della superficie cellulare e attiva direttamente la PKA, semplificando l'attivazione di TMEM136. Inoltre, molecole come la L-arginina e il sildenafil agiscono sulla sintesi e sul mantenimento del GMP ciclico (cGMP), che può entrare in cross-talk con la via del cAMP, influenzando così l'attività del TMEM136. Anche Zaprinast e Rolipram, che inibiscono le fosfodiesterasi responsabili rispettivamente della degradazione del cGMP e del cAMP, contribuiscono al pool di nucleotidi ciclici in grado di attivare il TMEM136. Ognuno di questi attivatori chimici, attraverso le loro interazioni uniche con le vie di segnalazione cellulare, svolge un ruolo nella modulazione dello stato di attività di TMEM136.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'enzima adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). Livelli elevati di cAMP potrebbero potenziare l'attività di TMEM136 promuovendo un ambiente cellulare che favorisce le vie di trasduzione del segnale cAMP-dipendenti, dove viene stimolata l'attività di TMEM136. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che aumenta i livelli intracellulari di cAMP stimolando i recettori beta-adrenergici e attivando successivamente l'adenilato ciclasi. L'aumento dei livelli di cAMP attiva la PKA, che poi fosforila e attiva i bersagli a valle, includendo potenzialmente TMEM136 come parte del percorso. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore aspecifico delle fosfodiesterasi, enzimi che degradano il cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, l'IBMX può aumentare i livelli di cAMP all'interno della cellula, promuovendo così l'attivazione della PKA e la successiva attivazione di TMEM136 come parte della via di segnalazione cAMP-dipendente. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La prostaglandina E1 (PGE1) attiva l'adenilato ciclasi attraverso il suo recettore accoppiato a proteine G, portando ad un aumento della produzione di cAMP. Questo aumento di cAMP può attivare la PKA e portare all'attivazione di proteine all'interno della via di segnalazione del cAMP, tra cui TMEM136. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina, attraverso la sua azione sui recettori adrenergici, può stimolare l'attività dell'adenilato ciclasi, con conseguente aumento dei livelli di cAMP. Il cAMP prodotto attiva la PKA, che può portare all'attivazione di TMEM136, in quanto è coinvolto nei processi regolati dalla segnalazione del cAMP. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che può attivare le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK), il che potrebbe portare all'attivazione di TMEM136 come parte di una risposta adattativa allo stress cellulare. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alla membrana che attiva direttamente la PKA. Attivando la PKA, potrebbero essere attivati i bersagli a valle del percorso cAMP-dipendente, che include la potenziale attivazione di TMEM136. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-Arginina è un substrato per l'ossido nitrico sintasi, che produce ossido nitrico (NO). L'NO può attivare la guanilato ciclasi, aumentando i livelli di GMP ciclico (cGMP), che potrebbe attivare in modo incrociato le vie del cAMP e portare all'attivazione di TMEM136 come parte di questi processi di segnalazione. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inibisce le fosfodiesterasi che degradano specificamente il cGMP, determinando un aumento dei livelli di cGMP che potrebbe entrare in contatto con le vie di segnalazione del cAMP, con conseguente attivazione di TMEM136. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina può stimolare i recettori H2, che sono recettori accoppiati a proteine G che attivano l'adenilato ciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. Questo aumento di cAMP potrebbe attivare la PKA, che a sua volta potrebbe attivare TMEM136 come parte del percorso di segnalazione del cAMP. | ||||||