TM7SF2 Inibitori
I comuni inibitori di TM7SF2 includono, ma non sono limitati a, Simvastatina CAS 79902-63-9, Pravastatina, sale sodico CAS 81131-70-6, Lovastatina CAS 75330-75-5, Atorvastatina CAS 134523-00-5 e Rosuvastatina CAS 287714-41-4.
Gli inibitori chimici di TM7SF2 possono esercitare i loro effetti attraverso la modulazione della via di biosintesi del colesterolo. Simvastatina, pravastatina, lovastatina, atorvastatina, rosuvastatina, pitavastatina, fluvastatina, cerivastatina e mevastatina sono tutti inibitori dell'enzima HMG-CoA reduttasi, che è un enzima cruciale a monte di TM7SF2 nella via. L'inibizione dell'HMG-CoA reduttasi da parte di queste sostanze chimiche porta a una riduzione della produzione di mevalonato e di altri intermedi essenziali che sono substrati per gli enzimi successivi nella via di sintesi del colesterolo, compreso il TM7SF2. Diminuendo la disponibilità di questi substrati, queste sostanze chimiche diminuiscono indirettamente l'attività funzionale di TM7SF2. L'enzima non dispone di substrati sufficienti per effettuare la sintesi del colesterolo, determinando di fatto una diminuzione della sua attività funzionale all'interno della via. Senza i substrati necessari, l'attività di TM7SF2 si riduce, il che è un risultato diretto dell'azione di questi inibitori della HMG-CoA reduttasi.
Al contrario, gli inibitori chimici come il lapaquistat, l'acido zaragozico e la squalestatina 1 hanno come bersaglio gli enzimi a valle di TM7SF2. Il lapaquistat e l'acido zaragozico inibiscono specificamente la squalene sintasi, mentre la squalestatina 1 inibisce la sintesi dello squalene. L'inibizione di questi enzimi a valle può portare a un accumulo di intermedi come il farnesil pirofosfato. Questo accumulo di intermedi può portare a un meccanismo di inibizione a feedback, che può diminuire l'attività di enzimi a monte come TM7SF2. Queste sostanze chimiche non inibiscono direttamente TM7SF2, ma alterano la concentrazione di substrati e prodotti nel percorso che possono influenzare l'attività di TM7SF2. Il conseguente aumento degli intermedi che precedono la fase catalizzata dalla squalene sintasi nella via della biosintesi del colesterolo può portare a una diminuzione dell'attività di TM7SF2 a causa dei meccanismi di regolazione all'interno della via che mantengono l'omeostasi della sintesi del colesterolo.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatina inibisce la HMG-CoA reduttasi, che si trova a monte del percorso di biosintesi del colesterolo. TM7SF2 è coinvolto nella biosintesi del colesterolo; inibendo l'enzima a monte, la simvastatina riduce la disponibilità dei precursori necessari al funzionamento di TM7SF2, determinando un'inibizione funzionale dell'attività di TM7SF2. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
La pravastatina, simile alla simvastatina, inibisce la HMG-CoA reduttasi e in questo modo diminuisce la disponibilità di substrato per la biosintesi del colesterolo. Questa azione riduce l'attività funzionale di TM7SF2, che svolge un ruolo in questo percorso, portando alla sua inibizione a causa della mancanza di substrati necessari per la sua attività enzimatica. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatina è un altro inibitore della HMG-CoA reduttasi che limita la disponibilità di substrati essenziali per la sintesi del colesterolo. L'inibizione di questo enzima a monte da parte della lovastatina provoca una conseguente diminuzione dell'attività di TM7SF2, privandolo dei substrati necessari per sintetizzare il colesterolo. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatina agisce inibendo la HMG-CoA reduttasi, con conseguente riduzione dei precursori della sintesi del colesterolo. Poiché TM7SF2 è una proteina chiave nella biosintesi del colesterolo, l'atorvastatina inibisce indirettamente TM7SF2 riducendo il pool di substrati di cui ha bisogno per la sua azione enzimatica. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
La rosuvastatina ha come bersaglio e inibisce la HMG-CoA reduttasi. L'inibizione di questo enzima critico nel percorso di biosintesi del colesterolo da parte della rosuvastatina porta a una diminuzione dei substrati richiesti da TM7SF2, inibendo così funzionalmente l'attività della proteina nel percorso. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
La fluvastatina inibisce selettivamente la HMG-CoA reduttasi, che è un enzima precursore necessario per il percorso in cui opera TM7SF2. L'inibizione della produzione di substrato a monte da parte della fluvastatina porta a un'inibizione funzionale di TM7SF2 in quanto riduce la disponibilità del composto che TM7SF2 richiede per la sua attività. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
La mevastatina è una compattina che inibisce la HMG-CoA reduttasi. L'inibizione di questo enzima cruciale nella biosintesi del colesterolo da parte della mevastatina riduce la disponibilità di substrati per TM7SF2, inibendo così funzionalmente la proteina a causa dell'insufficiente disponibilità di substrati per la sua azione enzimatica. | ||||||