Gli inibitori della testina-2 sono una classe di composti chimici caratterizzati dalla capacità di interagire con l'attività di un enzima denominato testina-2 e di inibirla. Le strutture chimiche degli inibitori della testina-2 sono diverse, ma condividono un attributo funzionale comune: la capacità di legarsi al sito attivo della testina-2 o di modulare la sua attività attraverso interazioni allosteriche. Queste interazioni possono portare a un cambiamento conformazionale dell'enzima, che a sua volta influisce sulla sua capacità di catalizzare le sue specifiche reazioni biochimiche. La progettazione e lo sviluppo di questi inibitori spesso comportano un processo meticoloso di sintesi chimica e studi di relazione struttura-attività (SAR), che aiutano a identificare i gruppi funzionali necessari per il legame ad alta affinità e l'inibizione.
Nel quadro molecolare degli inibitori della testina-2, si possono trovare diverse società chimiche, come eterocicli, anelli aromatici e catene alifatiche, che sono cruciali per la specificità e la potenza degli inibitori. L'affinità di legame di questi composti è il risultato di interazioni non covalenti come il legame idrogeno, le forze idrofobiche, le interazioni di van der Waals e talvolta anche i legami covalenti. Gli inibitori possono essere progettati per imitare il substrato naturale della testina-2, entrando così in competizione con il substrato per legarsi all'enzima. In alternativa, possono essere strutturati per legarsi a siti distinti dell'enzima, in modo da indurre effetti indiretti sul sito attivo. L'esatto meccanismo di inibizione può essere complesso e spesso richiede un'analisi completa attraverso saggi biochimici, cristallografia a raggi X o spettroscopia NMR per essere chiarito. Questi approcci investigativi consentono ai chimici e ai biochimici di comprendere l'interazione tridimensionale tra l'inibitore e la Testina-2, guidando un ulteriore perfezionamento dei composti inibitori per aumentarne la specificità e la potenza.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore potente e specifico delle fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Inibendo le PI3K, LY294002 impedisce la fosforilazione e l'attivazione di Akt, un effettore a valle del percorso PI3K. Poiché si è ipotizzato che la testina-2 sia coinvolta nella sopravvivenza e nella proliferazione cellulare attraverso la via PI3K/Akt, l'inibizione di questa via da parte di LY294002 può portare a una diminuzione delle funzioni cellulari mediate dalla testina-2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro potente inibitore della PI3K. Simile a LY294002, l'inibizione dell'attività PI3K da parte di Wortmannin porta a una riduzione della fosforilazione di Akt, che può interrompere il ruolo di Testin-2 nei percorsi di segnalazione della sopravvivenza cellulare. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo della mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), che funziona a monte delle chinasi regolate dal segnale extracellulare (ERK1/2) nella via MAPK. La testina-2, che potrebbe essere coinvolta nei processi di migrazione e adesione cellulare regolati dalla via MAPK, potrebbe subire un'alterazione della sua funzione a causa dell'inibizione di MEK e della conseguente diminuzione dell'attività di ERK1/2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. Impedendo la via p38 MAPK, SB203580 potrebbe interferire con la risposta allo stress e i processi infiammatori regolati dalla testina-2, portando infine a una diminuzione dell'attività della testina-2 in questi percorsi. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore selettivo delle tirosin-chinasi della famiglia Src. Le chinasi Src sono coinvolte in molteplici cascate di segnalazione e la loro inibizione da parte di PP2 potrebbe influenzare i processi cellulari come l'adesione e la migrazione, in cui è implicato il Testin-2. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Il Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro con attività contro le chinasi della famiglia Src. Inibendo queste chinasi, il Dasatinib potrebbe alterare le dinamiche citoscheletriche e i processi di adesione cellulare in cui la Testina-2 è potenzialmente coinvolta, portando a una diminuzione della funzione della Testina-2. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore della proteina chinasi associata a Rho (ROCK). Poiché la testina-2 è stata collegata all'organizzazione del citoscheletro di actina e può interagire con le proteine della via di segnalazione Rho, l'inibizione di ROCK da parte di Y-27632 potrebbe compromettere il ruolo della testina-2 in questi processi. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A è un immunosoppressore che inibisce la calcineurina. Poiché la testina-2 potrebbe essere coinvolta nell'attivazione delle cellule T, dove la calcineurina svolge un ruolo cruciale, la ciclosporina A potrebbe diminuire indirettamente l'attività funzionale della testina-2 nella modulazione della risposta immunitaria. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, con conseguente blocco della via ERK1/2 MAPK. Questo può ostacolare gli eventi di segnalazione che regolano la proliferazione e la differenziazione cellulare, potenzialmente influenzando i processi in cui è coinvolto Testin-2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che fa parte delle vie di segnalazione MAPK. Inibendo JNK, SP600125 può influenzare il ruolo della testina-2 nell'apoptosi e nella differenziazione cellulare. | ||||||