Gli inibitori di TBC1D14 appartengono a una classe specializzata di composti chimici che hanno come bersaglio il membro 14 della famiglia del dominio TBC1, una proteina nota per essere coinvolta in vari processi cellulari. La proteina TBC1D14 è una proteina attivatrice di GTPasi (GAP) per le Rab GTPasi, piccole proteine G che regolano il traffico di membrana intracellulare. La funzione principale di TBC1D14 è quella di modulare l'attività di queste Rab GTPasi, influenzando così le vie di traffico all'interno della cellula, come l'endocitosi e l'autofagia. Gli inibitori di TBC1D14 sono progettati per legarsi a questa proteina e modulare la sua attività. In questo modo, possono alterare il normale funzionamento del meccanismo di traffico cellulare. La progettazione di questi inibitori si basa sulla comprensione della struttura della proteina e dei suoi siti attivi in cui interagisce con le Rab GTPasi. La sfida nello sviluppo di inibitori di TBC1D14 consiste nell'ottenere specificità e potenza, assicurando che siano efficacemente mirati a TBC1D14 senza effetti off-target su altre proteine.
Lo sviluppo di inibitori di TBC1D14 è un processo complesso che prevede la sintesi di molecole in grado di agganciarsi alla proteina TBC1D14 in modo da influenzarne il ruolo regolatorio sulle Rab GTPasi. Questi inibitori possono agire imitando la struttura dei substrati della proteina o legandosi a siti allosterici che possono indurre cambiamenti conformazionali nella proteina, influenzandone così l'attività. La specificità di questi inibitori è fondamentale, poiché la proteina TBC1D14 fa parte di una più ampia famiglia di proteine con strutture e funzioni simili. Per caratterizzare l'interazione tra questi inibitori e la proteina TBC1D14 e per comprendere le basi molecolari della loro azione inibitoria, vengono utilizzati dettagliati saggi biochimici e biofisici. Tecniche avanzate come la cristallografia a raggi X, la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) e la modellazione computazionale sono spesso utilizzate per chiarire le modalità di legame di questi composti e per guidare l'ottimizzazione delle loro proprietà inibitorie.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore delle fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). È stato dimostrato che la TBC1D14 è regolata da nutrienti e fattori di crescita, probabilmente attraverso un percorso PI3K-dipendente. L'inibizione di PI3K da parte di Wortmannin potrebbe quindi inibire indirettamente TBC1D14 interrompendo la segnalazione a monte. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un altro inibitore PI3K, che funziona in modo simile alla Wortmannina. Bloccando l'attività di PI3K, LY294002 diminuisce indirettamente la segnalazione che può essere necessaria per la funzione di TBC1D14 in risposta ai fattori di crescita o alla disponibilità di nutrienti. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore mTOR che interrompe il percorso mTOR, coinvolto nella crescita cellulare e nell'autofagia. Poiché TBC1D14 è stato implicato nella regolazione dell'autofagia, l'inibizione di mTOR con la Rapamicina potrebbe ridurre indirettamente l'attività di TBC1D14 nei processi legati all'autofagia. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 promuove la degradazione di PI3K inibendo le peptidasi ubiquitina-specifiche USP10 e USP13. Questo diminuirebbe i livelli di PI3K, riducendo potenzialmente l'attività di TBC1D14, limitando le vie di segnalazione che regolano la sua funzione. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-metiladenina è un inibitore PI3K di classe III che ostacola l'avvio dell'autofagia. Poiché TBC1D14 è collegato alla regolazione dell'autofagia, l'inibizione dell'avvio dell'autofagia da parte della 3-metiladenina potrebbe indirettamente diminuire l'attività di TBC1D14. | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
GSK2334470 è un inibitore selettivo di PDK1 che blocca l'attivazione della famiglia delle chinasi AGC, compresa AKT. Poiché AKT è a valle di PI3K e può influenzare l'autofagia, l'inibizione di PDK1 potrebbe influenzare indirettamente la funzione di TBC1D14 legata all'autofagia attraverso la diminuzione della segnalazione di AKT. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671 è un inibitore selettivo della chinasi S6 p70S6K, a valle di mTOR. Inibendo p70S6K, questo composto potrebbe influenzare indirettamente il ruolo di TBC1D14 nell'autofagia, alterando la cascata di segnalazione mTOR che regola questo processo. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torina 1 è un inibitore mTOR potente e selettivo che agisce sia sui complessi mTORC1 che mTORC2. Dato il coinvolgimento di TBC1D14 nell'autofagia, che è regolata da mTOR, Torin 1 potrebbe ridurre indirettamente l'attività funzionale di TBC1D14 interrompendo la segnalazione di mTOR. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 è un inibitore della H+-ATPasi vacuolare (V-ATPasi). Impedisce la fusione degli autofagosomi con i lisosomi, una fase dell'autofagia in cui potrebbe essere coinvolto TBC1D14. Questo composto potrebbe quindi inibire indirettamente l'attività di TBC1D14 bloccando le fasi successive dell'autofagia. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina è un inibitore dell'autofagia che aumenta il pH all'interno dei lisosomi, compromettendo la loro funzione. Poiché si ritiene che TBC1D14 sia coinvolto nell'autofagia, l'uso della clorochina potrebbe inibire indirettamente TBC1D14, interrompendo la degradazione lisosomiale. |