Date published: 2025-12-19

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TAFII-18 Inibitori

I comuni inibitori della TAFII-18 includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, il triptolide CAS 38748-32-2, l'I-CBP112 CAS 1640282-31-0, l'SGC-CBP30 CAS 1613695-14-9 e il (+/-)-JQ1.

Gli inibitori chimici del TATA Box Binding Protein (TBP)-Associated Factor, 18kDa (TAFII-18) possono alterare la funzione della proteina attraverso vari meccanismi. La tricostatina A, un inibitore HDAC, può portare a uno stato di iperacetilazione degli istoni, che a sua volta può impedire a TAFII-18 di assemblarsi correttamente nel complesso del fattore di trascrizione a causa di un'alterazione della struttura della cromatina. Analogamente, I-CBP112 e SGC-CBP30 possono inibire la famiglia BET delle proteine bromodominio, alterando potenzialmente la struttura della cromatina e il reclutamento di TAFII-18 nei siti di avvio trascrizionale, interrompendo l'interazione con le lisine acetilate sulle code degli istoni. JQ1, un altro inibitore delle bromodomine BET, può legarsi competitivamente alla tasca di riconoscimento dell'acetil-lisina delle bromodomine BET, interrompendo il reclutamento e la funzione di TAFII-18 all'interno del complesso di trascrizione.

Inoltre, il triptolide può inibire l'attività di XPB, una subunità del fattore di trascrizione TFIIH, che è parte integrante dell'iniziazione della trascrizione, riducendo di conseguenza l'incorporazione funzionale di TAFII-18 nel complesso di preiniziazione. Il pladienolide B può legarsi al complesso SF3b dello spliceosoma, riducendo indirettamente la presenza funzionale di TAFII-18 attraverso l'impatto sull'elaborazione post-trascrizionale degli mRNA che codificano i componenti del complesso TAF. Selinexor, un inibitore di XPO1, può alterare l'esportazione nucleare di proteine e specie di RNA, influenzando la localizzazione subcellulare e la disponibilità di TAFII-18. Gli inibitori delle chinasi ciclina-dipendenti, come il flavopiridolo, il THZ1 e il dinaciclib, possono impedire gli eventi di fosforilazione necessari per il corretto funzionamento e il reclutamento di TAFII-18 nel complesso di iniziazione della trascrizione. L'inibitore CK2 CX-4945 può interrompere le interazioni proteina-proteina all'interno del macchinario trascrizionale, influenzando la funzione di TAFII-18 nel complesso di trascrizione. Infine, Silvestrol, un inibitore di eIF4A, può interrompere l'iniziazione della traduzione, riducendo indirettamente la sintesi di specifici coattivatori trascrizionali necessari per la funzione di TAFII-18. Ognuno di questi inibitori può portare all'inibizione funzionale di TAFII-18 mirando a diversi aspetti del suo ruolo nel processo di iniziazione della trascrizione.

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Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

Inibisce l'istone deacetilasi (HDAC), che può portare a uno stato iperacetilato degli istoni, impedendo potenzialmente a TAFII-18 di assemblarsi correttamente nel complesso del fattore di trascrizione, a causa di una struttura cromatinica alterata.

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
$88.00
$200.00
13
(1)

Inibisce l'attività di XPB, una subunità del fattore di trascrizione TFIIH, che è parte integrante dell'iniziazione della trascrizione. L'inibizione di TFIIH può di conseguenza ridurre l'incorporazione funzionale di TAFII-18 nel complesso di preiniziazione.

I-CBP112

1640282-31-0sc-507494
25 mg
$400.00
(0)

In particolare, inibisce la famiglia BET delle proteine bromodominio, che possono alterare la struttura della cromatina e influenzare il reclutamento di TAFII-18 nei siti di avvio trascrizionale, interrompendo l'interazione con le lisine acetilate sulle code degli istoni.

SGC-CBP30

1613695-14-9sc-473871
sc-473871A
5 mg
10 mg
$178.00
$338.00
(0)

Un altro inibitore della bromodomina BET che potrebbe impedire l'interazione tra gli istoni acetilati e il macchinario di trascrizione, potenzialmente ostacolando il ruolo di TAFII-18 nell'iniziazione della trascrizione.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
(0)

Si lega in modo competitivo alla tasca di riconoscimento dell'acetil-lisina delle bromodomine BET, interrompendo probabilmente il reclutamento e la funzione di TAFII-18 all'interno del complesso di trascrizione.

Pladienolide B

445493-23-2sc-391691
sc-391691B
sc-391691A
sc-391691C
sc-391691D
sc-391691E
0.5 mg
10 mg
20 mg
50 mg
100 mg
5 mg
$290.00
$5572.00
$10815.00
$25000.00
$65000.00
$2781.00
63
(2)

Si lega al complesso SF3b dello spliceosoma, influenzando potenzialmente l'elaborazione post-trascrizionale degli mRNA che codificano i componenti del complesso TAF, riducendo indirettamente la presenza funzionale di TAFII-18.

KPT 330

1393477-72-9sc-489062
5 mg
$170.00
(0)

Funziona come inibitore di XPO1, alterando l'esportazione nucleare di alcune proteine e specie di RNA. Questo potrebbe influenzare la localizzazione subcellulare e la disponibilità di TAFII-18 per l'assemblaggio del complesso di trascrizione.

Flavopiridol

146426-40-6sc-202157
sc-202157A
5 mg
25 mg
$78.00
$254.00
41
(3)

Un inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDK) che potrebbe impedire gli eventi di fosforilazione necessari per il corretto funzionamento e il reclutamento di TAFII-18 nel complesso di iniziazione della trascrizione.

THZ1

1604810-83-4sc-507542
1 mg
$95.00
(0)

Si lega covalentemente a CDK7, parte del complesso chinasi attivante CDK che fosforila la RNA polimerasi II, influenzando forse l'impegno di TAFII-18 nel macchinario trascrizionale.

Dinaciclib

779353-01-4sc-364483
sc-364483A
5 mg
25 mg
$242.00
$871.00
1
(0)

Inibisce diverse CDK, il che potrebbe ostacolare la fosforilazione delle proteine necessarie per il reclutamento e la stabilizzazione di TAFII-18 nel complesso di preiniziazione della trascrizione.