Gli inibitori chimici del TATA Box Binding Protein (TBP)-Associated Factor, 18kDa (TAFII-18) possono alterare la funzione della proteina attraverso vari meccanismi. La tricostatina A, un inibitore HDAC, può portare a uno stato di iperacetilazione degli istoni, che a sua volta può impedire a TAFII-18 di assemblarsi correttamente nel complesso del fattore di trascrizione a causa di un'alterazione della struttura della cromatina. Analogamente, I-CBP112 e SGC-CBP30 possono inibire la famiglia BET delle proteine bromodominio, alterando potenzialmente la struttura della cromatina e il reclutamento di TAFII-18 nei siti di avvio trascrizionale, interrompendo l'interazione con le lisine acetilate sulle code degli istoni. JQ1, un altro inibitore delle bromodomine BET, può legarsi competitivamente alla tasca di riconoscimento dell'acetil-lisina delle bromodomine BET, interrompendo il reclutamento e la funzione di TAFII-18 all'interno del complesso di trascrizione.
Inoltre, il triptolide può inibire l'attività di XPB, una subunità del fattore di trascrizione TFIIH, che è parte integrante dell'iniziazione della trascrizione, riducendo di conseguenza l'incorporazione funzionale di TAFII-18 nel complesso di preiniziazione. Il pladienolide B può legarsi al complesso SF3b dello spliceosoma, riducendo indirettamente la presenza funzionale di TAFII-18 attraverso l'impatto sull'elaborazione post-trascrizionale degli mRNA che codificano i componenti del complesso TAF. Selinexor, un inibitore di XPO1, può alterare l'esportazione nucleare di proteine e specie di RNA, influenzando la localizzazione subcellulare e la disponibilità di TAFII-18. Gli inibitori delle chinasi ciclina-dipendenti, come il flavopiridolo, il THZ1 e il dinaciclib, possono impedire gli eventi di fosforilazione necessari per il corretto funzionamento e il reclutamento di TAFII-18 nel complesso di iniziazione della trascrizione. L'inibitore CK2 CX-4945 può interrompere le interazioni proteina-proteina all'interno del macchinario trascrizionale, influenzando la funzione di TAFII-18 nel complesso di trascrizione. Infine, Silvestrol, un inibitore di eIF4A, può interrompere l'iniziazione della traduzione, riducendo indirettamente la sintesi di specifici coattivatori trascrizionali necessari per la funzione di TAFII-18. Ognuno di questi inibitori può portare all'inibizione funzionale di TAFII-18 mirando a diversi aspetti del suo ruolo nel processo di iniziazione della trascrizione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Inibisce l'istone deacetilasi (HDAC), che può portare a uno stato iperacetilato degli istoni, impedendo potenzialmente a TAFII-18 di assemblarsi correttamente nel complesso del fattore di trascrizione, a causa di una struttura cromatinica alterata. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Inibisce l'attività di XPB, una subunità del fattore di trascrizione TFIIH, che è parte integrante dell'iniziazione della trascrizione. L'inibizione di TFIIH può di conseguenza ridurre l'incorporazione funzionale di TAFII-18 nel complesso di preiniziazione. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
In particolare, inibisce la famiglia BET delle proteine bromodominio, che possono alterare la struttura della cromatina e influenzare il reclutamento di TAFII-18 nei siti di avvio trascrizionale, interrompendo l'interazione con le lisine acetilate sulle code degli istoni. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
Un altro inibitore della bromodomina BET che potrebbe impedire l'interazione tra gli istoni acetilati e il macchinario di trascrizione, potenzialmente ostacolando il ruolo di TAFII-18 nell'iniziazione della trascrizione. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Si lega in modo competitivo alla tasca di riconoscimento dell'acetil-lisina delle bromodomine BET, interrompendo probabilmente il reclutamento e la funzione di TAFII-18 all'interno del complesso di trascrizione. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Si lega al complesso SF3b dello spliceosoma, influenzando potenzialmente l'elaborazione post-trascrizionale degli mRNA che codificano i componenti del complesso TAF, riducendo indirettamente la presenza funzionale di TAFII-18. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
Funziona come inibitore di XPO1, alterando l'esportazione nucleare di alcune proteine e specie di RNA. Questo potrebbe influenzare la localizzazione subcellulare e la disponibilità di TAFII-18 per l'assemblaggio del complesso di trascrizione. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Un inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDK) che potrebbe impedire gli eventi di fosforilazione necessari per il corretto funzionamento e il reclutamento di TAFII-18 nel complesso di iniziazione della trascrizione. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
Si lega covalentemente a CDK7, parte del complesso chinasi attivante CDK che fosforila la RNA polimerasi II, influenzando forse l'impegno di TAFII-18 nel macchinario trascrizionale. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Inibisce diverse CDK, il che potrebbe ostacolare la fosforilazione delle proteine necessarie per il reclutamento e la stabilizzazione di TAFII-18 nel complesso di preiniziazione della trascrizione. | ||||||