T2R40 Attivatori

Gli attivatori T2R40 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la chinina CAS 130-95-0, il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5, la N-feniltiourea CAS 103-85-5, la saccarina CAS 81-07-2 e l'acesulfame di potassio CAS 55589-62-3.

Gli attivatori T2R40 comprendono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche riconosciute principalmente per la loro capacità di suscitare una sensazione di gusto amaro legandosi al recettore T2R40, una proteina che svolge un ruolo chiave nel sistema gustativo. Questi attivatori coprono un'ampia gamma di classi chimiche, tra cui alcaloidi, derivati della tiourea, sulfimidi, dolcificanti artificiali con retrogusto amaro, antibiotici e vari composti amari naturali presenti nelle piante. Quando questi composti interagiscono con T2R40, avviano una cascata di eventi intracellulari che portano alla percezione dell'amaro. Questo processo inizia con il legame di un attivatore a T2R40, che innesca l'attivazione di una proteina G associata, in particolare la gustducina. L'attivazione della gustducina porta a una serie di reazioni biochimiche che determinano l'innalzamento dei livelli di calcio intracellulare e il rilascio di neurotrasmettitori che comunicano con il cervello per segnalare l'amarezza.

Le strutture chimiche degli attivatori T2R40 sono molto varie, ma condividono la capacità funzionale di legarsi al recettore T2R40 e di attivarlo. Al momento del legame, questi attivatori causano un cambiamento nella conformazione del recettore, facilitando l'interazione con le proteine di segnalazione intracellulare e la loro attivazione. Questa interazione stimola le vie di segnalazione all'interno delle cellule delle papille gustative, portando infine all'apertura di canali ionici e alla depolarizzazione della membrana cellulare. La depolarizzazione induce il rilascio di neurotrasmettitori che trasmettono il segnale al cervello. L'ampia reattività di T2R40 è essenziale per il rilevamento di un'ampia gamma di composti amari, che possono servire come avvertimento contro l'ingestione di sostanze nocive. Nonostante la varietà di strutture chimiche che possono attivare T2R40, il risultato unificante è la generazione di un segnale di gusto amaro, che è parte integrante della capacità dell'organismo di percepire e rispondere a una vasta gamma di composti dal sapore amaro.