Gli inibitori chimici di SZT2 possono interrompere la funzione della proteina colpendo la via di segnalazione mTOR, a cui SZT2 è associata. La rapamicina, ad esempio, si lega e inibisce mTOR, un componente centrale di mTORC1, portando così all'inibizione funzionale di SZT2. Allo stesso modo, Torin 1 e PP242 sono inibitori ATP-competitivi che inibiscono direttamente i complessi mTORC1 e mTORC2, con conseguente diminuzione della funzione di SZT2 dovuta al coinvolgimento della proteina nella segnalazione di mTORC1. Anche Ku-0063794 e AZD8055 inibiscono l'attività di mTOR, che a sua volta riduce la segnalazione di mTORC1 e quindi inibisce la funzione di SZT2. WYE-125132, un altro inibitore ATP-competitivo, colpisce selettivamente mTOR per ottenere lo stesso effetto sulla funzione di SZT2. Questi inibitori agiscono interferendo direttamente con l'attività chinasica di mTOR, un regolatore critico della crescita cellulare e del metabolismo con cui SZT2 è noto per interagire.
Oltre a questi inibitori incentrati su mTOR, la funzione di SZT2 può essere interrotta anche da composti che inibiscono PI3K, un regolatore a monte della via di mTOR. LY294002 e Wortmannin sono inibitori di PI3K che, sopprimendo l'attività di PI3K, determinano una riduzione a valle della segnalazione di mTORC1, che a sua volta inibisce funzionalmente SZT2. Palomid 529, pur non essendo un inibitore diretto di mTOR, interrompe la via mTOR/Akt e riduce indirettamente la funzione di SZT2, poiché fa parte del complesso mTORC1. PF-04691502, un doppio inibitore di PI3K/mTOR, ostacola efficacemente la segnalazione di mTORC1 inibendo sia la PI3K a monte che mTOR stesso, portando all'inibizione funzionale di SZT2. Anche ZSTK474, un altro inibitore di PI3K, riduce l'attivazione di mTORC1, influenzando la funzione di SZT2. KU-0068650, come altri potenti inibitori di mTOR, riduce l'attività di mTORC1 e quindi inibisce SZT2.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR (mechanistic target of rapamycin), con cui SZT2 interagisce come parte del complesso mTORC1. L'inibizione di mTOR porta a una diminuzione della segnalazione di mTORC1, necessaria per la regolazione mediata da SZT2 dell'eccitabilità neuronale e della funzione sinaptica, con conseguente inibizione funzionale di SZT2. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torina 1 inibisce direttamente i complessi mTORC1 e mTORC2. Poiché SZT2 è associato alla segnalazione di mTORC1, l'inibizione di mTORC1 da parte di Torin 1 interromperebbe la funzione di SZT2 nel percorso, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un inibitore ATP-competitivo di mTOR. Inibendo l'attività della mTOR chinasi, PP242 compromette la funzione di mTORC1, con cui SZT2 è associato, inibendo così funzionalmente SZT2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K e poiché la segnalazione di PI3K è a monte di mTOR, la sua inibizione può ridurre l'attività di mTORC1. Questa riduzione dell'attività di mTORC1 porterebbe poi all'inibizione funzionale di SZT2, in quanto SZT2 fa parte della via di segnalazione mTORC1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore PI3K e funziona in modo simile a LY294002. Inibendo PI3K, Wortmannin diminuirebbe la segnalazione mTORC1 e inibirebbe funzionalmente SZT2, che è coinvolto nella segnalazione mTORC1. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
Ku-0063794 è un inibitore sia di mTORC1 che di mTORC2. L'inibizione di questi complessi porterebbe a una diminuzione della segnalazione di mTOR, inibendo così la funzione di SZT2 a causa dell'associazione della proteina con mTORC1. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 (P529) inibisce la via mTOR/Akt. Inibendo questa via, P529 inibisce indirettamente la funzione di SZT2, che fa parte della segnalazione mTORC1. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 è un inibitore ATP-competitivo delle chinasi mTOR. Mirando a mTOR, AZD8055 inibirebbe la segnalazione di mTORC1 e mTORC2, con conseguente inibizione funzionale di SZT2 a causa del suo ruolo nella segnalazione di mTORC1. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 è un inibitore di PI3K e, inibendo PI3K, porterebbe a una minore attivazione di mTORC1. Ciò inibirebbe funzionalmente SZT2, che è coinvolto nella segnalazione di mTORC1. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132 è un inibitore ATP-competitivo altamente selettivo di mTOR. Inibendo selettivamente mTOR, WYE-125132 diminuirebbe la segnalazione mTORC1, portando all'inibizione funzionale di SZT2, che è associato al percorso mTORC1. |