STG Attivatori

Gli attivatori STG più comuni includono, ma non solo, il PMA CAS 16561-29-8, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, la calicolina A CAS 101932-71-2 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici della STG possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione della proteina attraverso varie vie biochimiche. Il forbolo 12-miristato 13-acetato, ad esempio, attiva direttamente la proteina chinasi C (PKC), nota per fosforilare la STG, potenziandone l'attività. Questa fosforilazione altera la conformazione della STG, aumentandone l'attività funzionale all'interno della cellula. La forskolina svolge un ruolo importante aumentando i livelli intracellulari di cAMP, che a sua volta attiva la proteina chinasi A (PKA). La PKA può quindi fosforilare la STG, determinandone l'attivazione. Allo stesso modo, la ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le chinasi calcio-dipendenti che vanno a fosforilare la STG, attivando così la proteina.

Altri metodi di attivazione includono l'uso di inibitori come la Calyculin A e l'acido okadaico, che impediscono la de-fosforilazione della STG inibendo le fosfatasi proteiche. Questa inibizione garantisce che la STG rimanga in uno stato fosforilato e quindi attivo. Anche la 5-Iodotubercidina e l'Epigallocatechina gallato influenzano lo stato di fosforilazione della STG. Mentre la 5-Iodotubercidina inibisce l'adenosina chinasi, portando a una cascata di fosforilazione che include l'attivazione della STG, l'Epigallocatechina gallato modifica le attività di chinasi e fosfatasi, che possono mantenere la STG in uno stato di fosforilazione attiva. La sfingosina 1-fosfato attiva la sfingosina chinasi, avviando cascate di segnalazione che culminano nell'attivazione della STG. L'anisomicina, attivando le protein chinasi attivate dallo stress, può portare alla fosforilazione e all'attivazione della STG. Il dibutirril-cAMP funziona in modo simile alla forskolina, attivando la PKA e promuovendo la fosforilazione e l'attivazione della STG. Lo Spermine NONOate, rilasciando ossido nitrico, può aumentare i livelli di cGMP e attivare indirettamente le chinasi responsabili della fosforilazione della STG. Infine, la bryostatina 1 attiva la PKC, che ha dimostrato di fosforilare e attivare la STG. Tutte queste sostanze chimiche, attraverso i loro meccanismi distinti, assicurano l'attivazione della STG attraverso la fosforilazione, una modifica post-traslazionale critica per la sua funzione.