SSXA1 Inibitori
Gli inibitori di SSXA1 più comuni includono, ma non solo, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, U-0126 CAS 109511-58-2 e Rapamicina CAS 53123-88-9.
Gli inibitori di SSXA1 comprendono un gruppo di entità chimiche studiate per agganciarsi selettivamente all'enzima SSXA1. L'interazione tra questi inibitori e l'enzima è un processo finemente regolato, in cui le molecole sono progettate per legarsi alle aree critiche della struttura dell'enzima, come il sito attivo. Questo legame ha lo scopo di modulare l'attività dell'enzima inducendo cambiamenti conformazionali o ostacolando la capacità dell'enzima di legarsi ai suoi substrati naturali. La creazione di tali inibitori richiede una sofisticata comprensione della configurazione tridimensionale dell'enzima, spesso determinata attraverso tecniche scientifiche avanzate, tra cui, ma non solo, la cristallografia a raggi X e le simulazioni computazionali. L'obiettivo è ottenere un alto grado di specificità per garantire un'interazione minima con altre proteine ed enzimi all'interno del sistema biologico.
La sintesi e il perfezionamento degli inibitori di SSXA1 è un compito complesso che integra elementi di sintesi organica, chimica biofisica e biologia strutturale. Inizia con un'indagine approfondita della funzionalità dell'enzima e della sua partecipazione ai processi cellulari. Le fasi successive prevedono la progettazione e la sintesi di molecole in grado di interagire efficacemente con l'enzima. Questi inibitori possono presentare un ampio spettro di strutture chimiche, da composti organici relativamente semplici a configurazioni più elaborate e consistenti. L'identità chimica di questi inibitori è caratterizzata dalla loro affinità per l'enzima, che è una conseguenza diretta delle forze intermolecolari in gioco, come le interazioni elettrostatiche, il legame idrogeno e i contatti idrofobici. La potenza di un inibitore dipende in larga misura dalla sua capacità di competere con i substrati naturali dell'enzima e la sua efficacia è ulteriormente influenzata dalla sua stabilità biochimica e dalla compatibilità con l'ambiente biologico. Il processo di progettazione valuta meticolosamente questi composti per garantire un'interazione ottimale con l'enzima SSXA1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), LY294002 porta alla downregulation della via di segnalazione PI3K/Akt. Poiché l'attività di SSXA1 è modulata dalla fosforilazione dipendente da PI3K, l'inibizione di PI3K da parte di LY294002 comporterebbe una riduzione dell'attività di SSXA1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibitore selettivo della protein chinasi mitogeno-attivata (MEK), PD98059 blocca il percorso MEK/ERK. Se la funzione di SSXA1 è regolata dalla fosforilazione mediata da ERK, PD98059 inibirebbe indirettamente l'attività di SSXA1 impedendo la sua fosforilazione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Questo composto inibisce la p38 MAP chinasi, che è coinvolta nelle risposte cellulari allo stress e alle citochine. Se SSXA1 viene attivato attraverso la segnalazione p38 MAPK, SB203580 ridurrà la funzione di SSXA1 bloccando questo percorso. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un altro inibitore di MEK, U0126, previene l'attivazione di MEK1/2 e di conseguenza di ERK1/2. Inibendo questa via, U0126 potrebbe diminuire l'attività di SSXA1 se SSXA1 è a valle della segnalazione ERK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inibitore di mTOR, la Rapamicina, interrompe il complesso di segnalazione mTORC1. Se SSXA1 fa parte dei percorsi di segnalazione dei fattori di crescita che coinvolgono mTOR, la sua attività verrebbe ridotta dall'inibizione di mTOR con la Rapamicina. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Analogamente a LY294002, Wortmannin è un inibitore di PI3K e porterebbe a una diminuzione dell'attività di SSXA1 impedendo la fosforilazione mediata da PI3K di SSXA1, supponendo che SSXA1 sia un componente della via PI3K. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Un inibitore selettivo della c-Jun N-terminal kinase (JNK), SP600125 inibirebbe SSXA1 se l'attivazione di SSXA1 è JNK-dipendente, bloccando la via di segnalazione JNK. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Come inibitore della tirosin-chinasi, Dasatinib può inibire le chinasi della famiglia Src. Se l'attività di SSXA1 è regolata dalla fosforilazione mediata dalla chinasi Src, Dasatinib potrebbe portare a una riduzione dell'attività di SSXA1 attraverso l'inibizione della chinasi Src. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Questo inibitore del proteasoma potrebbe portare all'accumulo di proteine che regolano negativamente SSXA1, diminuendone indirettamente l'attività. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Inibitore dell'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), la tapsigargina provoca un aumento dei livelli di calcio citosolico. Se l'attività di SSXA1 è dipendente dal calcio, la sua funzione potrebbe essere inibita dalla perturbazione dell'omeostasi del calcio. | ||||||