Gli inibitori della SGK costituiscono una classe chimica specializzata di composti progettati per colpire e modulare selettivamente l'attività della SGK, o chinasi regolata da siero e glucocorticoidi. La SGK è una proteina chinasi serina/treonina che appartiene alla famiglia delle chinasi AGC e condivide somiglianze strutturali e funzionali con altre chinasi come l'AKT e la proteina chinasi C. Strutturalmente, la SGK possiede un dominio chinasi responsabile della sua attività catalitica e domini regolatori che ne controllano l'attivazione. La SGK è un regolatore essenziale di vari processi cellulari, tra cui il trasporto di ioni, la proliferazione e la sopravvivenza cellulare, ed è un attore chiave nelle vie di segnalazione intracellulare.
Una delle funzioni principali della SGK è il suo coinvolgimento nella regolazione del trasporto di ioni attraverso le membrane cellulari. La SGK può fosforilare e modulare l'attività di vari canali e trasportatori ionici, come il canale epiteliale del sodio (ENaC) e il cotrasportatore sodio-cloruro (NCC), che svolgono ruoli critici nel mantenimento dell'equilibrio elettrolitico e nella regolazione della pressione sanguigna. Inoltre, l'SGK partecipa alle vie di sopravvivenza cellulare influenzando l'attività di proteine pro-apoptotiche e antiapoptotiche. Il suo ruolo nella proliferazione e nella sopravvivenza cellulare è mediato dalla fosforilazione di effettori a valle, come i fattori di trascrizione FOXO e GSK-3β. Gli inibitori di SGK sono tipicamente progettati come piccole molecole o composti ingegnerizzati per interferire con l'attività chinasica di SGK o con le sue interazioni con i regolatori a monte.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
CGP 57380 è un SGK particolare che mostra una notevole selettività nelle sue interazioni con le protein chinasi, influenzando le vie di segnalazione a valle. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano il legame specifico, portando alla modulazione dei processi cellulari. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida associazione e dissociazione con le proteine bersaglio, consentendo una regolazione dinamica dell'attività enzimatica. Questo comportamento sottolinea il suo potenziale nell'esplorazione di intricate reti biochimiche. | ||||||
GSK 650394 | 890842-28-1 | sc-361201 sc-361201A | 10 mg 50 mg | $183.00 $754.00 | 8 | |
GSK650394 è un inibitore specifico di SGK. È in competizione con l'ATP per il legame al dominio della chinasi, inibendo così l'attività di SGK. | ||||||
CKI-7 dihydrochloride | 1177141-67-1 | sc-252621 sc-252621A | 5 mg 10 mg | $280.00 $320.00 | 5 | |
Il CKI-7 cloridrato è una notevole SGK caratterizzata dalla capacità di inibire selettivamente specifiche serina/treonina chinasi, alterando così le cascate di segnalazione cellulare. La sua esclusiva affinità di legame è attribuita a distinte interazioni molecolari che stabilizzano la conformazione della chinasi. Il composto presenta un profilo cinetico favorevole, che consente una rapida modulazione dell'attività dell'enzima bersaglio, fondamentale per la dissezione di complessi meccanismi di regolazione all'interno degli ambienti cellulari. | ||||||
SBI-0206965 | 1884220-36-3 | sc-507431 | 10 mg | $122.00 | ||
SBI-0206965 è un inibitore potente e selettivo di SGK. Concorre con l'ATP per il legame, inibendo così l'attività della chinasi SGK1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K. Dal momento che PI3K può attivare SGK, l'inibizione di PI3K potrebbe ridurre l'attivazione di SGK1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K e, inibendo PI3K, potrebbe diminuire l'attivazione di SGK1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR. Poiché mTOR può influenzare l'attivazione di SGK, l'inibizione di mTOR potrebbe influire sulla funzione di SGK1. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Lo spironolattone, un antagonista del recettore dei mineralocorticoidi, potrebbe modulare l'espressione o l'attivazione di SGK in determinati contesti. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo, un polifenolo, può modulare molteplici vie di segnalazione, influenzando potenzialmente l'attivazione o l'espressione di SGK. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina ha proprietà antinfiammatorie e può modulare varie vie di segnalazione, influenzando potenzialmente la funzione di SGK. |