Struttura molecolare di CGP 57380, Numero CAS: 522629-08-9
CGP 57380 (CAS 522629-08-9)
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Nomi alternativi:
MNK1 Inhibitor
Applicazione:
CGP 57380 è un inibitore selettivo di MNK1
Numero CAS:
522629-08-9
Purezza:
>98%
Peso molecolare:
244.23
Formula molecolare:
C11H9FN6
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CGP 57380 è un composto pirazolo-pirimidinico permeabile alle cellule che agisce come inibitore selettivo della mitogen-activated protein kinase-interacting kinase 1 (MNK1; IC50 = 2,2 μM) senza alcuna attività inibitoria nei confronti di p38, JNK1, ERK1/2, PKC o Src-like kinases. CGP 57380 inibisce efficacemente la fosforilazione di eIF4E (IC50 = 3 µM) da parte di MNK1 in cellule di rene embrionale umano 293 e serve come strumento utile per studiare la segnalazione cellulare mediata da MNK1.
CGP 57380 (CAS 522629-08-9) Referenze
- Regolazione negativa della traduzione delle proteine da parte delle chinasi 1 e 2 che interagiscono con la mitogen-activated protein kinase. | Knauf, U., et al. 2001. Mol Cell Biol. 21: 5500-11. PMID: 11463832
- La fosforilazione del fattore di iniziazione eucariotica (eIF) 4E non è necessaria per la sintesi proteica de novo dopo il recupero dallo stress ipertonico in cellule renali umane. | Morley, SJ. and Naegele, S. 2002. J Biol Chem. 277: 32855-9. PMID: 12138083
- La fosforilazione del fattore di iniziazione 4E è resistente all'SB203580 in cellule che esprimono un mutante resistente al farmaco della protein chinasi attivata dallo stress 2a/p38. | Morley, SJ. and Naegele, S. 2003. Cell Signal. 15: 741-9. PMID: 12781867
- La fosforilazione di eIF4E da parte di Mnk-1 aumenta la traduzione e la replicazione di HSV-1 nelle cellule quiescenti. | Walsh, D. and Mohr, I. 2004. Genes Dev. 18: 660-72. PMID: 15075293
- La serina-treonina chinasi MNK1 è stabilizzata post-traslazionalmente da PML-RARalpha e regola il differenziamento delle cellule ematopoietiche. | Worch, J., et al. 2004. Oncogene. 23: 9162-72. PMID: 15516979
- La fosforilazione del fattore di iniziazione della traduzione eucariotica eIF4E contribuisce alle sue attività di trasformazione e trasporto dell'mRNA. | Topisirovic, I., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8639-42. PMID: 15574771
- Le tossine Shiga attivano le vie di regolazione traslazionale nelle cellule epiteliali intestinali. | Colpoys, WE., et al. 2005. Cell Signal. 17: 891-9. PMID: 15763431
- L'espressione di MNK1 aumenta durante la senescenza cellulare e modula la localizzazione subcellulare di hnRNP A1. | Ziaei, S., et al. 2012. Exp Cell Res. 318: 500-8. PMID: 22227431
- L'inibitore di MNK1 CGP57380 supera l'attivazione di eIF4E indotta dagli inibitori di mTOR: il meccanismo di uccisione sinergica delle cellule T-ALL umane. | Huang, XB., et al. 2018. Acta Pharmacol Sin. 39: 1894-1901. PMID: 30297804
- Rare varianti germinali nel gene della E-caderina CDH1 sono associate al rischio di tumori cerebrali di origine neuroepiteliale ed epiteliale. | Förster, A., et al. 2021. Acta Neuropathol. 142: 191-210. PMID: 33929593
Inibitore di:
4E-BP2, ARK-2, BRSK2, c-Myb, ChoK, DNA-PKCS, Dyrk3, eIF4E, eIF4G, Elk-1, GNGT2, Lck, Mnk1, Mnk2, MOB3A, MSK1, MSK2, PC-PLD2, Protease, Ribosomal Protein L11, S-100A5, SEC14L5, SGK, e UHMK1.Attivatore di:
AF-10, EG435337, eIF4B, MYCBP, Myocardin, Nix, Rad21, e Shank 2.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
CGP 57380, 5 mg | sc-202993 | 5 mg | $172.00 |