SETMAR Attivatori

Gli attivatori SETMAR più comuni includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, il butirrato di sodio CAS 156-54-7, la zebularina CAS 3690-10-6 e l'RG 108 CAS 48208-26-0.

Gli attivatori di SETMAR sono composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di SETMAR modulando la struttura della cromatina e le vie di segnalazione cellulare. La forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, attiva la PKA, che può fosforilare SETMAR o le proteine istoniche, facilitando così il legame al DNA e la funzione nucleasica di SETMAR. Analogamente, gli inibitori della DNA metiltransferasi come la 5-azacitidina e la zebularina riducono la metilazione del DNA, migliorando potenzialmente l'accesso di SETMAR al DNA e potenziandone l'attività. Gli inibitori dell'istone deacetilasi, come la tricostatina A e il sodio butirrato, inducono un'iperacetilazione degli istoni, portando a uno stato più rilassato della cromatina, che potrebbe aumentare la capacità di SETMAR di legarsi al DNA e di svolgere la sua funzione di istone metiltransferasi. Inoltre, l'EGCG e l'RG108, inibendo le metiltransferasi del DNA, possono contribuire a creare un ambiente cromatinico più favorevole all'attività di SETMAR attraverso una riduzione dei livelli di metilazione del DNA.

Altri attivatori, come la S-Adenosilmetionina, forniscono gruppi metilici che potrebbero essere utilizzati da SETMAR per svolgere la sua attività di metiltransferasi, potenzialmente migliorando la sua funzione. La metiltioadenosina, un sottoprodotto della biosintesi delle poliammine, influenza i modelli di metilazione e potrebbe influenzare indirettamente l'attività di SETMAR. L'acido anacardico, inibendo l'istone acetiltransferasi, può anche promuovere indirettamente la funzione di SETMAR alterando i modelli di acetilazione degli istoni e quindi influenzando l'accessibilità della cromatina.