SAS10 Attivatori

Gli attivatori SAS10 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9.

Gli attivatori di SAS10 comprendono una serie di composti che influenzano varie vie di segnalazione cellulare, che influiscono indirettamente sull'attività di SAS10. Composti come la forskolina, il Rolipram e l'IBMX aumentano i livelli intracellulari di cAMP; la forskolina lo fa stimolando direttamente l'adenilato ciclasi, mentre il Rolipram e l'IBMX inibiscono le attività della fosfodiesterasi. Il conseguente aumento di cAMP attiva la proteina chinasi A (PKA), che può fosforilare i substrati che interagiscono con SAS10, potenziandone di conseguenza l'attività. Allo stesso modo, composti come l'epinefrina e l'isoproterenolo, che sono agonisti dei recettori adrenergici, e il glucagone, che agisce attraverso il proprio recettore, aumentano i livelli di cAMP e attivano la PKA, influenzando nuovamente l'attività funzionale di SAS10.

Altri composti, come la caffeina e l'istamina, agiscono rispettivamente attraverso l'inibizione delle fosfodiesterasi e l'attivazione dei recettori H2, portando a un aumento dei livelli di cAMP e all'attivazione della PKA. La prostaglandina E2 (PGE2) coinvolge i recettori EP, culminando nella stessa via di attivazione della PKA cAMP-dipendente, potenzialmente in grado di influenzare l'attività di SAS10. L'anisomicina e l'A23187 (calcimicina), sebbene con meccanismi diversi, attivano rispettivamente le vie MAPK e aumentano i livelli di calcio intracellulare. Entrambe le vie possono portare all'attivazione di chinasi che possono fosforilare proteine associate a SAS10, potenziandone l'attività. La ionomicina, come l'A23187, aumenta i livelli di calcio intracellulare e può attivare cascate di segnalazione calcio-dipendenti con il potenziale di modulare l'attività delle proteine che interagiscono con SAS10, determinandone l'attivazione funzionale.