La classe degli inibitori di Rock-1 comprende una vasta gamma di composti chimici che modulano direttamente o indirettamente l'attività di Rock-1, un regolatore chiave di processi cellulari come la dinamica citoscheletrica, la migrazione cellulare e la contrazione della muscolatura liscia. In questa sede ci si concentra sugli inibitori diretti, mostrando le loro azioni specifiche sull'attività della chinasi Rock-1. Fasudil e Y-27632 sono esempi di inibitori diretti di Rock-1 che colpiscono direttamente l'attività della Rock-1 chinasi, interrompendo gli eventi di segnalazione a valle.
Questi composti sono stati ampiamente studiati e applicati in vari contesti, fornendo preziose indicazioni sul ruolo di Rock-1 in funzioni cellulari come la contrazione muscolare liscia e la migrazione cellulare. GSK269962A e RKI-1447 sono inibitori potenti e selettivi di Rock-1 che offrono strumenti specifici per svelare i contributi di Rock-1 in diversi processi fisiologici. Belumosudil e KD025, con il loro impatto sulla migrazione delle cellule immunitarie, evidenziano le diverse funzioni cellulari regolate da Rock-1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632 dihydrochloride | 129830-38-2 | sc-281642 sc-281642A | 1 mg 10 mg | $92.00 $232.00 | 48 | |
L'Y-27632 dicloridrato funziona come un potente inibitore di ROCK, che si distingue per la sua capacità di modulare le dinamiche del citoscheletro di actina. Interagisce con il sito di legame dell'ATP di ROCK, provocando cambiamenti conformazionali che interrompono le cascate di segnalazione a valle. Le caratteristiche strutturali uniche del composto promuovono forti interazioni van der Waals, aumentando la sua affinità per le proteine bersaglio. La sua rapida cinetica facilita il monitoraggio in tempo reale delle risposte cellulari, fornendo preziose informazioni sulla meccanica cellulare. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Il Fasudil è una piccola molecola inibitrice che ha come bersaglio diretto Rock-1. Inibendo l'attività chinasica di Rock-1, Fasudil interrompe gli eventi di segnalazione a valle, portando alla modulazione dei processi cellulari influenzati da Rock-1. Questa inibizione diretta fornisce uno strumento specifico per studiare il ruolo di Rock-1 nelle dinamiche citoscheletriche e nella motilità cellulare. | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | $39.00 $123.00 $230.00 | ||
GSK 429286 agisce come inibitore selettivo di ROCK-1, caratterizzato dalla capacità di interrompere le vie di segnalazione di RhoA. Questo composto presenta interazioni uniche con il sito attivo dell'enzima, che portano ad alterare gli stati di fosforilazione dei bersagli a valle. Le sue distinte regioni idrofobiche aumentano l'affinità di legame, mentre il suo profilo cinetico consente un'efficace modulazione dei processi cellulari. Le proprietà di solubilità del composto ne facilitano l'integrazione in vari saggi biochimici, consentendo un'esplorazione dettagliata del ruolo di ROCK-1 nella dinamica cellulare. | ||||||
SR 3677 dihydrochloride | 1072959-67-1 (free base) | sc-361364 sc-361364A | 10 mg 50 mg | $209.00 $906.00 | ||
SR 3677 cloridrato funziona come inibitore selettivo di ROCK-1, mostrando una capacità unica di modulare la dinamica del citoscheletro di actina attraverso interazioni specifiche con i domini regolatori dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali promuovono una maggiore selettività, consentendo un preciso targeting di ROCK-1 rispetto alle chinasi correlate. La stabilità del composto in ambiente acquoso ne favorisce l'uso in diversi studi biochimici, fornendo approfondimenti sulle vie meccanicistiche influenzate dall'attività di ROCK-1. | ||||||
AS 1892802 | 928320-12-1 | sc-396101 | 5 mg | $206.00 | ||
AS 1892802 agisce come un potente inibitore di ROCK-1, caratterizzato dalla capacità di interrompere le vie di segnalazione di RhoA. Questo composto presenta un'affinità di legame unica con il sito di legame dell'ATP di ROCK-1, che porta ad alterare gli stati di fosforilazione dei bersagli a valle. Le sue distinte interazioni molecolari facilitano una rapida insorgenza dell'azione, mentre il suo profilo di solubilità ne aumenta la compatibilità in diversi setup sperimentali, consentendo un'esplorazione dettagliata del ruolo di ROCK-1 nei processi cellulari. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632, base libera, è un inibitore selettivo di ROCK-1, noto per la sua capacità unica di modulare le dinamiche del citoscheletro di actina. Si aggancia alla tasca di legame dell'ATP dell'enzima, provocando un cambiamento conformazionale che impedisce la sua attività di chinasi. Questo composto presenta una cinetica rapida, che consente effetti immediati sulla morfologia e sulla motilità cellulare. La sua natura idrofila ne aumenta la diffusione attraverso le membrane, rendendolo uno strumento efficace per sondare i meccanismi di regolazione di ROCK-1 in vari contesti biologici. | ||||||
CAY10622 | 1038549-25-5 | sc-358882 sc-358882A | 1 mg 5 mg | $95.00 $350.00 | ||
CAY10622 agisce come un potente inibitore di ROCK-1, caratterizzato dalla capacità di interrompere le vie di segnalazione RhoA. Questo composto si lega selettivamente al sito attivo dell'enzima, determinando una significativa riduzione degli eventi di fosforilazione a valle. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano forti interazioni molecolari, aumentando la sua specificità. Inoltre, CAY10622 dimostra proprietà di solubilità favorevoli, favorendo un efficiente assorbimento cellulare e consentendo studi dettagliati sul ruolo di ROCK-1 nei processi cellulari. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A è un inibitore potente e selettivo di Rock-1. La sua azione diretta sull'attività della chinasi Rock-1 interrompe la segnalazione a valle, portando ad alterazioni nei processi cellulari che dipendono da Rock-1. Questa inibizione diretta fornisce uno strumento prezioso per svelare i contributi specifici di Rock-1 nelle funzioni cellulari, contribuendo a una comprensione sfumata del ruolo di Rock-1 nella salute e nelle malattie. | ||||||
RKI-1447 | 1342278-01-6 | sc-472590 | 1 mg | $330.00 | ||
RKI-1447 è un inibitore a piccola molecola che ha come bersaglio diretto Rock-1. Inibendo l'attività della chinasi Rock-1, RKI-1447 interrompe gli eventi a valle, influenzando le funzioni cellulari come la migrazione e l'invasione cellulare. Questa inibizione diretta fornisce un mezzo specifico per esplorare i meccanismi di regolazione regolati da Rock-1 e il suo impatto sulle dinamiche cellulari in diversi contesti fisiologici. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Rhosin è un inibitore selettivo di Rock-1 che mira direttamente all'attività della chinasi Rock-1. Inibendo Rock-1, Rhosin interrompe le vie di segnalazione a valle, influenzando le funzioni cellulari come la contrazione muscolare liscia. Questa inibizione diretta offre uno strumento specifico per analizzare il ruolo di Rock-1 nella fisiologia vascolare e muscolare, contribuendo a una comprensione dettagliata dei meccanismi di regolazione governati da Rock-1. | ||||||