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AS 1892802 è un potente inibitore ROCK ATP-competitivo con valori IC50 di 52, 57 e 122 nM per ROCK2 umano, ROCK2 di ratto e ROCK1 umano, rispettivamente. In modelli di ratto, AS 1892802 ha dimostrato di prevenire la formazione di lesioni alla cartilagine tibiale dovute all'induzione dell'osteoartrite da parte della MIA.
AS 1892802 (CAS 928320-12-1) Referenze
R. Li et al. Fragment-Based and Structure-Guided Discovery and Optimization of Rho Kinase Inhibitors. J. Med. Chem. 2012, 55, 2474−2478.
N. Takeshita et al. Alleviating Effects of AS1892802, a Rho Kinase Inhibitor, on Osteoarthritic Disorders in Rodents. J. Pharmacol. Sci. 2011, 115, 481–489.
E. Yoshimi et al. Antinociceptive effects of AS1892802, a novel Rho kinase inhibitor, in rat models of inflammatory and noninflammatory arthritis. J. Pharmacol. Exp. Ther. 2010, 334, 955-963.
E. Yoshimi et al. Sustained analgesic effect of the Rho kinase inhibitor AS1892802 in rat models of chronic pain. J. Pharmacol. Sci. 2010, 114, 119-122.
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