Rhomboid Attivatori
Gli attivatori romboidi più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'FTY720 CAS 162359-56-0, la ionomicina CAS 56092-82-1, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5 e l'IBMX CAS 28822-58-4.
Le proteasi romboidali sono una classe di serina proteasi intramembrana che svolgono un ruolo cruciale in vari processi cellulari, comprese le vie di segnalazione. A differenza delle proteasi tradizionali, le proteasi romboidi scindono il loro substrato all'interno del bilayer lipidico, caratteristica unica di questa famiglia di proteine. Gli attivatori chimici delle proteasi romboidali, definiti attivatori romboidali, sono composti che potenziano l'attività proteolitica di questi enzimi. Gli attivatori romboidi raggiungono questo obiettivo stabilizzando la conformazione del sito attivo, migliorando il riconoscimento del substrato o facilitando l'accesso dei substrati al residuo catalitico di serina annidato nell'ambiente idrofobico della membrana.
Questi attivatori spesso funzionano interagendo con la proteina in modo da promuovere la naturale inclinazione della proteasi a tagliare i domini transmembrana delle proteine substrato. Questa interazione può avvenire attraverso il legame diretto con la proteasi, alterando l'ambiente di membrana per favorire la proteolisi o modificando il substrato per aumentarne l'affinità con il sito attivo dell'enzima. I meccanismi precisi con cui gli attivatori romboidi potenziano l'attività delle proteasi romboidi possono variare a seconda della struttura chimica dell'attivatore e della specifica proteasi romboide in questione. Tuttavia, il tema generale è la facilitazione dei cambiamenti conformazionali necessari alla proteasi per impegnarsi efficacemente con i suoi substrati. Questi attivatori sono strumenti preziosi per sondare le funzioni biologiche delle proteasi romboidali e per chiarire il loro ruolo nella segnalazione e nella regolazione cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di cAMP nelle cellule. Il cAMP elevato aumenta l'attività di Rhomboid, promuovendo il suo ruolo nelle cascate di segnalazione intracellulare di cui Rhomboid è noto come parte. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720 viene fosforilato in vivo per formare FTY720-P, che agisce come agonista della sfingosina-1-fosfato. Influenza i percorsi di segnalazione degli sfingolipidi che sono noti per regolare l'attività e la localizzazione subcellulare di Rhomboid. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, potenziando indirettamente l'attività di Rhomboid attraverso le vie di segnalazione mediate dal calcio a cui Rhomboid è associato. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril-cAMP è un analogo del cAMP che permea le membrane cellulari e imita l'azione del cAMP, quindi può potenziare l'attività dei romboidi stimolando gli stessi percorsi del cAMP. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che impedisce la degradazione del cAMP, sostenendo così una maggiore funzionalità dei romboidi attraverso livelli elevati di cAMP. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C, che è implicata nella regolazione di Rhomboid modificando l'ambiente intracellulare e le dinamiche di membrana critiche per la funzione di Rhomboid. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore di MEK che influisce indirettamente sull'attività di Rhomboid spostando l'equilibrio delle vie di segnalazione cellulare, potenzialmente potenziando le vie che si basano sul ruolo di Rhomboid. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che, alterando la via PI3K/AKT, può portare indirettamente all'attivazione di Rhomboid attraverso cambiamenti nel paesaggio di segnalazione cellulare. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore della protein-chinasi che, modulando l'attività della chinasi, può influenzare le vie di segnalazione e i processi proteolitici in cui è coinvolto Rhomboid. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 è uno ionoforo di calcio come la Ionomicina, che aumenta le concentrazioni intracellulari di calcio e può quindi potenziare l'attività di Rhomboid attraverso vie calcio-dipendenti. | ||||||