Rad GTPase Inibitori
I comuni inibitori delle Rad GTPasi includono, ma non solo, NSC 23766 CAS 733767-34-5, LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.
Gli inibitori delle Rad GTPasi sono agenti chimici specializzati ideati per ostacolare selettivamente l'attività dell'enzima Rad GTPasi, membro della superfamiglia Ras delle proteine G monomeriche. Le Rad GTPasi sono coinvolte nell'intricata regolazione delle reti di segnalazione intracellulare che regolano una serie di funzioni cellulari come la crescita cellulare, l'organizzazione citoscheletrica e il ciclo cellulare. Queste proteine funzionano come interruttori molecolari che passano da uno stato attivo legato al GTP a uno stato inattivo legato al PIL. La transizione tra questi stati è un processo essenziale per il controllo delle vie di segnalazione a valle. Gli inibitori della Rad GTPasi agiscono stabilizzando la forma inattiva legata al PIL o impedendo lo scambio di PIL con GTP, mantenendo così la Rad GTPasi in uno stato inattivo persistente. Questa inibizione può influenzare lo stato conformazionale della Rad GTPasi e, di conseguenza, la sua capacità di interagire con gli effettori a valle, modulando efficacemente le cascate di segnalazione in cui è coinvolta.
La scoperta e lo sviluppo di inibitori della Rad GTPasi implicano una profonda comprensione dei meccanismi molecolari alla base della funzione delle Rad GTPasi, compresa la conoscenza del dominio di legame nucleotidico e dei cambiamenti conformazionali associati all'attivazione e all'inattivazione. Gli inibitori sono spesso progettati per imitare la struttura dei nucleotidi o per legarsi a regioni specifiche della GTPasi, come le regioni switch I o switch II, che sono fondamentali per la dinamica conformazionale dell'enzima. Per identificare le molecole in grado di interagire efficacemente con la Rad GTPasi si utilizzano tecniche avanzate come lo screening high-throughput, la progettazione razionale di farmaci e la modellazione computazionale. Una volta identificati i potenziali inibitori, questi vengono tipicamente ottimizzati attraverso una serie di modifiche chimiche per migliorarne la potenza, la selettività e la capacità di interagire con l'enzima bersaglio. Questi composti vengono poi sottoposti a una batteria di saggi biochimici per valutarne l'attività inibitoria, l'affinità di legame e la specificità per la Rad GTPasi.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766 interrompe l'interazione tra la GTPasi Rac1 e i suoi specifici fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF), Trio e Tiam1, che possono influenzare indirettamente la segnalazione della GTPasi Rad modulando le GTPasi correlate della famiglia Rho, alterando potenzialmente gli effetti cellulari mediati da Rad. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore delle fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che può influenzare indirettamente l'attività della Rad GTPase alterando la via PI3K/AKT, una cascata di segnalazione che può modulare varie GTPasi attraverso effetti a valle sulla proliferazione cellulare e sui segnali di sopravvivenza. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore della proteina chinasi associata a Rho (ROCK), che può modulare il citoscheletro dell'actina e la motilità cellulare, influenzando indirettamente la Rad GTPasi, in quanto influisce sui percorsi di segnalazione a valle di cui la Rad GTPasi fa parte. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore della mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), coinvolta nella via MAPK/ERK. L'inibizione di MEK può influenzare indirettamente la funzione di Rad GTPase alterando le dinamiche di segnalazione del percorso MAPK/ERK che regola la crescita e la differenziazione cellulare. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK, che può influenzare indirettamente la segnalazione di Rad GTPase modulando la risposta cellulare allo stress e alle citochine, in quanto p38 MAPK è coinvolto in percorsi di segnalazione che possono intersecarsi con le reti di segnalazione mediate da GTPase. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore di PI3K, che può influenzare indirettamente la Rad GTPasi modulando la via di segnalazione PI3K/AKT, influenzando così vari processi cellulari, tra cui la crescita e la sopravvivenza che possono essere associati all'attività della Rad GTPasi. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976 è un potente inibitore della protein chinasi C (PKC), che può avere un impatto indiretto sulla Rad GTPasi influenzando le vie di segnalazione mediate da PKC, potenzialmente alterando gli stati di fosforilazione e l'attività delle proteine all'interno delle stesse vie della Rad GTPasi. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
ZCL278 è un inibitore della GTPasi Cdc42 che blocca il legame di Cdc42 ai suoi GEF, ostacolando l'attivazione di Cdc42. Essendo parte della famiglia delle GTPasi Rho, questo può influenzare indirettamente l'equilibrio di segnalazione all'interno della cellula, potenzialmente influenzando i percorsi di segnalazione delle GTPasi Rad. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che può influenzare indirettamente l'attività della Rad GTPasi, agendo sui percorsi di segnalazione JNK coinvolti nelle risposte allo stress, nell'apoptosi e nella produzione di citochine che possono intersecarsi con i percorsi regolati dalla Rad GTPasi. | ||||||