POLR2D Attivatori
Gli attivatori POLR2D comuni includono, ma non solo, Amiloride CAS 2609-46-3, DRB CAS 53-85-0, Tricostatina A CAS 58880-19-6, Flavopiridolo CAS 146426-40-6 e I-BET 151 cloridrato CAS 1300031-49-5 (sale non HCl).
Gli attivatori chimici di POLR2D agiscono attraverso una serie di meccanismi per influenzare l'attività di questa subunità della RNA polimerasi II. L'amiloride funziona inibendo i canali del sodio, determinando un aumento delle concentrazioni intracellulari di sodio. Questa alterazione dell'ambiente ionico cellulare può aumentare l'attività di POLR2D come parte della risposta cellulare per mantenere l'omeostasi ionica. DRB e Flavopiridol, invece, hanno come bersaglio il processo di allungamento della trascrizione. DRB inibisce il fattore positivo di allungamento della trascrizione b (P-TEFb), essenziale per l'attivazione della RNA polimerasi II. Questa inibizione determina un'attivazione compensatoria di POLR2D per sostenere i processi trascrizionali essenziali. Analogamente, il flavopiridolo inibisce la CDK9 all'interno del complesso P-TEFb, che porta al rilascio della RNA polimerasi II in pausa, aumentando successivamente l'attività di POLR2D alla ripresa della trascrizione.
Altri attivatori chimici influenzano la struttura della cromatina e l'espressione genica, influenzando così l'attività di POLR2D. La tricostatina A, ad esempio, inibisce le istone deacetilasi, determinando una configurazione cromatinica più aperta che facilita l'accesso di POLR2D al DNA per la trascrizione. I-BET151 e JQ1 interrompono l'interazione tra istoni acetilati e bromodomini, migliorando il reclutamento del complesso della RNA polimerasi II che include POLR2D nella cromatina. C646 inibisce selettivamente l'istone acetiltransferasi p300, determinando cambiamenti trascrizionali che possono aumentare il reclutamento e l'attivazione di POLR2D. BIX-01294 inibisce l'istone metiltransferasi G9a, alterando la cromatina in modo tale da potenziare l'attività di POLR2D. MG132, un inibitore del proteasoma, provoca l'accumulo di proteine, alcune delle quali possono interagire con POLR2D e attivarla. La cicloeximide blocca la sintesi proteica, determinando un aumento dell'attività trascrizionale che comprende l'attivazione di POLR2D. Infine, la VP16 provoca un danno al DNA, attivando POLR2D come parte della risposta cellulare per trascrivere i geni di riparazione del DNA, e la piridostatina stabilizza le strutture G-quadruplex, sfidando la progressione della RNA polimerasi II e portando successivamente all'attivazione di POLR2D per risolvere queste strutture e continuare la trascrizione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride, un agente diuretico, inibisce i canali del sodio che indirettamente possono potenziare l'attività di POLR2D aumentando la concentrazione intracellulare di sodio, portando a processi cellulari alterati che possono includere l'attivazione del complesso RNA polimerasi II a cui appartiene POLR2D. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB inibisce il fattore positivo di allungamento della trascrizione b (P-TEFb), necessario per l'attivazione della RNA polimerasi II. L'inibizione di P-TEFb porta a un meccanismo di compensazione che si traduce nell'attivazione dell'RNA polimerasi II contenente POLR2D per mantenere la trascrizione essenziale. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A inibisce le istone deacetilasi (HDAC), determinando una struttura cromatinica più rilassata, che consente un accesso più facile al macchinario di trascrizione, compreso POLR2D, facilitando la sua attivazione nel processo di trascrizione. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo inibisce CDK9, che fa parte del complesso P-TEFb, portando al rilascio della RNA polimerasi II in pausa. Questo può portare alla regimentazione dell'attività di POLR2D, in quanto il complesso di cui fa parte viene rilasciato per riprendere la trascrizione. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 interrompe l'interazione tra gli istoni acetilati e le bromodomini della famiglia BET, influenzando la regolazione della trascrizione e potenzialmente facilitando l'attivazione di POLR2D, consentendo ai complessi della RNA polimerasi II di avviare la trascrizione in modo più efficiente. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 si lega ai bromodomini BET, impedendo il riconoscimento delle lisine acetilate sulle code degli istoni, il che può provocare l'attivazione di POLR2D quando il macchinario della RNA polimerasi II viene reclutato nella cromatina per l'avvio della trascrizione. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 è un inibitore selettivo dell'istone acetiltransferasi p300, che può portare a cambiamenti nella struttura della cromatina e nell'espressione genica, potenzialmente aumentando il reclutamento e l'attivazione di POLR2D come parte del complesso RNA polimerasi II. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 inibisce i proteasomi, portando all'accumulo di proteine che possono includere fattori che interagiscono con POLR2D e la attivano come parte della RNA polimerasi II, promuovendo la trascrizione. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide inibisce la sintesi proteica eucariotica, il che può portare ad un aumento compensativo dell'attività trascrizionale, aumentando così probabilmente l'attività funzionale di POLR2D all'interno del complesso RNA polimerasi II. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 è un inibitore dell'istone metiltransferasi G9a, potenzialmente in grado di provocare alterazioni nella cromatina che potrebbero facilitare l'attivazione di POLR2D, consentendo un maggiore assemblaggio o stabilità del complesso RNA polimerasi II sul DNA. | ||||||