PMCA pump (Plasma Membrane Ca^2+-ATPase) Attivatori

I comuni attivatori di PMCA4a includono, ma non solo, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8 e Calmodulina (umana), (ricombinante) CAS 73298-54-1.

Le pompe PMCA, o Ca^2+-ATPasi di membrana plasmatica, sono proteine di membrana vitali coinvolte nel mantenimento dell'omeostasi del calcio all'interno delle cellule. Si trovano nella membrana plasmatica cellulare e la loro funzione principale è quella di estrudere gli ioni calcio dal citosol all'ambiente extracellulare. Questo trasporto attivo contro il gradiente di concentrazione del calcio assicura che le concentrazioni intracellulari di calcio siano mantenute basse, una condizione essenziale per numerosi processi e funzioni cellulari. Assicurando un preciso livello di calcio intracellulare, le pompe PMCA svolgono un ruolo nella regolazione di processi come la contrazione muscolare, il rilascio di neurotrasmettitori e varie attività enzimatiche.

L'attivazione della pompa PMCA (Ca^2+-ATPasi di membrana plasmatica), direttamente o indirettamente, contribuisce a migliorare l'estrusione di Ca^2+ dal citosol allo spazio extracellulare, aiutando a mantenere l'omeostasi del calcio cellulare. Sebbene gli attivatori diretti siano rari, diverse condizioni o molecole possono sostenere o stimolare indirettamente l'attività della pompa PMCA potenziandone l'espressione o facilitandone le vie di regolazione. Gli attivatori diretti possono legarsi a regioni specifiche della pompa o modulare la sua funzione di ATPasi, determinando un aumento della velocità di estrusione del calcio. Un esempio è la fosfatidilserina, un lipide presente nella membrana plasmatica, che ha dimostrato di stimolare l'attività della pompa PMCA. Gli attivatori indiretti, invece, non interagiscono con la pompa stessa, ma possono potenziarne l'attività aumentandone l'espressione o modificando l'ambiente cellulare in modo tale da richiedere una maggiore attività della pompa.