Gli inibitori di PLEKHA4 sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che diminuiscono indirettamente l'attività funzionale di PLEKHA4 attraverso vari meccanismi all'interno di specifiche vie di segnalazione cellulare. Ad esempio, composti come Ly294002 e Wortmannin hanno come bersaglio diretto PI3K, un enzima a monte di PLEKHA4 nella via di segnalazione PI3K/AKT. L'inibizione di PI3K porta a una riduzione della fosforilazione di AKT e impedisce l'attivazione dei componenti di segnalazione a valle, tra cui PLEKHA4, diminuendone l'attività. Composti come la rapamicina e il PP242 esercitano i loro effetti su PLEKHA4 inibendo la via mTOR, che è un condotto centrale per i segnali di crescita cellulare e metabolismo in cui PLEKHA4 è probabilmente implicato. L'inibizione di mTOR riduce la segnalazione attraverso le vie in cui PLEKHA4 può agire, portando a una diminuzione dell'attività di PLEKHA4.
Altri composti come Palbociclib, U0126 e PD98059 influenzano rispettivamente la progressione del ciclo cellulare e la segnalazione di MAPK. Arrestando il ciclo cellulare o inibendo specifiche chinasi all'interno della via MAPK, questi farmaci possono influenzare indirettamente l'attività di PLEKHA4. Poiché PLEKHA4 potrebbe essere coinvolto in processi attivi in particolari fasi del ciclo cellulare o all'interno di determinate vie di segnalazione, l'uso di questi inibitori può portare a una diminuzione dell'attività di PLEKHA4 limitando il contesto cellulare in cui PLEKHA4 funziona.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
È un potente inibitore delle fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). La PLEKHA4 è coinvolta nella segnalazione PI3K. Inibendo PI3K, Ly294002 impedisce la formazione di PIP3, inibendo così la fosforilazione e l'attivazione di AKT. Poiché PLEKHA4 è coinvolto nella segnalazione mediata da PI3K, l'inibizione di PI3K può diminuire indirettamente l'attività funzionale di PLEKHA4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un altro inibitore potente e irreversibile di PI3K. Come Ly294002, la Wortmannina si lega alla subunità p110 di PI3K, impedendo la formazione di PIP3. Questa inibizione riduce l'attivazione di AKT, che è a monte di PLEKHA4, inibendo così indirettamente la funzione di PLEKHA4 nella cascata di segnalazione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inibitore di mTOR che può influenzare indirettamente l'attività di PLEKHA4 inibendo le vie di segnalazione a valle in cui PLEKHA4 può essere coinvolto. Poiché mTOR è un effettore a valle di PI3K, l'inibizione di mTOR con la Rapamicina può diminuire l'attività funzionale di PLEKHA4 nella via PI3K/AKT/mTOR. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Un inibitore selettivo della chinasi mTOR. A differenza della Rapamicina, che è un inibitore allosterico, il PP242 inibisce direttamente i complessi mTORC1 e mTORC2. Questa inibizione completa può ridurre l'attività di PLEKHA4 attenuando le vie di segnalazione in cui PLEKHA4 funziona a valle di mTOR. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Un inibitore CDK4/6 che arresta il ciclo cellulare nella fase G1. PLEKHA4, associato ai segnali di proliferazione cellulare, potrebbe veder diminuire la sua attività in seguito all'arresto del ciclo cellulare, dato che la sua funzione potrebbe essere legata a fasi specifiche del ciclo cellulare. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inibitore selettivo di MEK, che agisce anche inibendo la via ERK/MAPK. Simile a U0126, PD98059 può portare a una riduzione dell'attività di PLEKHA4 a causa della diminuzione della segnalazione attraverso la via ERK/MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che può influenzare l'attività di PLEKHA4 alterando le vie di segnalazione della risposta allo stress e dell'apoptosi. Poiché JNK può essere a monte dei processi di segnalazione che coinvolgono PLEKHA4, la sua inibizione può portare a una diminuzione dell'attività di PLEKHA4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inibitore selettivo di p38 MAPK, che potrebbe ridurre l'attività di PLEKHA4 inibendo le vie di segnalazione infiammatorie in cui PLEKHA4 potrebbe funzionare. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine poliubiquitinate e interrompere vari percorsi di segnalazione. Questa interruzione può inibire indirettamente l'attività di PLEKHA4, influenzando la sua proteostasi e le sue interazioni. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Un inibitore della tirosin-chinasi che può inibire indirettamente PLEKHA4 inibendo vari recettori e vie di segnalazione a valle, potenzialmente compresi quelli in cui PLEKHA4 è attivo. | ||||||