Gli inibitori della pira rappresentano una classe di composti chimici caratterizzati dalla capacità di interferire con l'attività di uno specifico enzima o gruppo di enzimi all'interno di una particolare via metabolica. Questi inibitori sono progettati sulla base della comprensione della cinetica enzimatica e della struttura molecolare delle proteine bersaglio. La progettazione di tali inibitori prevede in genere la creazione di molecole in grado di legarsi al sito attivo dell'enzima o a un sito allosterico, ovvero una diversa posizione sull'enzima che può modulare la sua attività. Il legame può essere competitivo, non competitivo o non competitivo, a seconda che l'inibitore assomigli al substrato dell'enzima e che si leghi all'enzima, al complesso enzima-substrato o a entrambi.
La specificità degli inibitori Pira è di fondamentale importanza, in quanto determina la loro efficacia e la portata della loro interazione con l'enzima desiderato. Spesso sono strutturalmente simili ai substrati o agli stati di transizione degli enzimi cui sono destinati, consentendo loro di inserirsi perfettamente nel sito attivo dell'enzima. Questo mimetismo strutturale è fondamentale per la loro funzione inibitoria, in quanto consente loro di competere efficacemente con il substrato naturale per legarsi all'enzima. Lo sviluppo di inibitori Pira comporta un processo meticoloso di progettazione molecolare, spesso utilizzando modelli computazionali per prevedere come l'inibitore interagirà con l'enzima. Seguono la sintesi e i test iterativi per perfezionare la struttura dell'inibitore per ottenere interazioni ottimali. L'obiettivo finale è raggiungere un elevato grado di selettività per garantire che l'inibitore agisca solo sull'enzima previsto, limitando così gli effetti fuori bersaglio che potrebbero derivare dall'interazione con altre proteine.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Inibendo PI3K, LY294002 può impedire l'attivazione della via di segnalazione AKT, che può portare a una diminuzione dell'attività di Pira se Pira è a valle di AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo della protein chinasi mitogeno-attivata (MEK), che fa parte del percorso ERK/MAPK. L'inibizione di MEK impedisce l'attivazione di ERK, riducendo potenzialmente l'attività di Pira se è regolata dalla segnalazione ERK/MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce selettivamente la p38 MAP chinasi, che è coinvolta nelle risposte allo stress. Se Pira opera a valle della p38 MAP chinasi o è modulato da percorsi attivati dallo stress, questo inibitore potrebbe portare a una riduzione dell'attività di Pira. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore del target mammifero della rapamicina (mTOR), che è un regolatore centrale della crescita e della proliferazione cellulare. Se Pira è coinvolto nei percorsi regolati da mTOR, la rapamicina potrebbe diminuire la sua attività funzionale. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che partecipa alla regolazione dell'apoptosi e della differenziazione cellulare. L'inibizione di JNK potrebbe avere un impatto sull'attività di Pira se Pira è associato a questi processi cellulari. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K, come LY294002, e blocca anche l'attivazione di AKT. Ciò potrebbe portare indirettamente a una riduzione dell'attività di Pira se questa è influenzata dalla via PI3K/AKT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo di MEK1 e MEK2, con un funzionamento simile a quello di PD98059, in grado di ridurre l'attività di Pira attraverso l'inibizione della via ERK/MAPK. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore delle tirosin-chinasi della famiglia Src, che sono coinvolte in vari percorsi di segnalazione, compresi quelli che regolano la crescita e la sopravvivenza delle cellule. L'inibizione di queste chinasi può diminuire l'attività di Pira se Pira è un effettore a valle. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro, che colpisce anche le chinasi della famiglia Src. Potrebbe ridurre indirettamente l'attività funzionale di Pira alterando i percorsi di segnalazione che coinvolgono queste chinasi. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che può influenzare numerosi processi cellulari, compresa la degradazione delle proteine di segnalazione. Se la stabilità o la funzione di Pira dipende dall'attività del proteasoma, il bortezomib potrebbe portare alla sua inibizione funzionale. | ||||||