Pim-3 Inibitori
Gli inibitori Pim-3 più comuni includono, ma non solo, Rottlerin CAS 82-08-6, Staurosporine CAS 62996-74-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Quercetin CAS 117-39-5 e Staurosporine CAS 62996-74-1.
Gli inibitori di Pim-3 sono una classe di composti che possono ridurre l'attività della chinasi Pim-3 attraverso vari meccanismi, tra cui l'inibizione diretta dell'attività della chinasi, l'interferenza con le vie di segnalazione che regolano l'espressione di Pim-3 e la prevenzione della traduzione della proteina. Ad esempio, gli inibitori non specifici della chinasi, come la quercetina e la staurosporina, potrebbero potenzialmente inibire l'attività di Pim-3 legandosi al suo sito attivo.
Inibitori specifici come SMI-4a e AZD1208 sono stati progettati per colpire l'attività della chinasi dei membri della famiglia Pim e potrebbero inibire direttamente Pim-3. Gli inibitori di PI3K e mTOR, come LY294002 e rapamicina, potrebbero diminuire l'espressione di Pim-3 modulando le vie di segnalazione che controllano la crescita e la sopravvivenza delle cellule, che spesso regolano l'espressione delle chinasi Pim. Inoltre, gli inibitori che influenzano la traduzione delle proteine, come il silvestrolo, potrebbero ridurre i livelli di proteina Pim-3, diminuendo così la sua attività nella cellula. Composti come il gossipolo potrebbero legarsi alla tasca di legame dell'ATP di Pim-3, impedendo il legame con l'ATP e quindi inibendo la sua attività di chinasi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
La Rottlerina funziona come inibitore di Pim-3, caratterizzato da un legame selettivo con il dominio della chinasi attraverso interazioni idrofobiche e legami idrogeno unici. Questo composto presenta una spiccata flessibilità conformazionale, che gli consente di adattarsi a vari siti bersaglio, in grado di modulare l'attività dell'enzima. Le sue proprietà lipofile aumentano la permeabilità della membrana, influenzando l'assorbimento e la localizzazione cellulare, mentre il suo profilo cinetico suggerisce un potenziale di interazione prolungata con le proteine bersaglio, influenzando le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Un flavonoide in grado di inibire varie protein-chinasi e di ridurre l'attività di Pim-3 attraverso l'inibizione non specifica delle chinasi. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 agisce come inibitore selettivo di Pim-3, mostrando una capacità unica di interrompere il legame con l'ATP attraverso specifiche interazioni elettrostatiche all'interno del dominio della chinasi. La sua rigidità strutturale contribuisce a creare una conformazione di legame stabile, in grado di bloccare efficacemente l'accesso al substrato. Le regioni idrofobiche del composto facilitano le interazioni con le membrane lipidiche, alterando potenzialmente la dinamica delle membrane e influenzando la localizzazione delle proteine. Inoltre, il suo comportamento cinetico indica una rapida insorgenza dell'azione, con un impatto sulle cascate di segnalazione cellulare. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un potente inibitore non selettivo delle protein chinasi in grado di inibire l'attività della Pim-3 chinasi. | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
Una piccola molecola inibitrice nota come bersaglio della chinasi Pim-1, che potrebbe inibire anche la Pim-3 a causa di somiglianze strutturali. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
inibitore di PI3K che potrebbe diminuire l'espressione di Pim-3 indirettamente influenzando la via PI3K/AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
inibitore di mTOR, che può ridurre l'espressione di Pim-3 nell'ambito dei suoi ampi effetti regolatori sulla crescita e sulla proliferazione cellulare. | ||||||
AZD1208 | 1204144-28-4 | sc-503188 | 10 mg | $316.00 | 1 | |
inibitore della Pim chinasi in grado di inibire direttamente l'attività della Pim-3. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Inibitore multitarget della tirosin-chinasi che potrebbe inibire l'attività della Pim-3 chinasi. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Inibitore della traduzione che potrebbe ridurre i livelli di proteina Pim-3 inibendo l'iniziazione della traduzione eucariotica. | ||||||