PI 3-kinase p55γ Inibitori
I comuni inibitori della PI 3-chinasi p55γ includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, CAL-101 CAS 870281-82-6 e BKM120 CAS 944396-07-0.
Gli inibitori della PI 3-chinasi, pur non avendo come bersaglio specifico la subunità regolatoria p55γ, si concentrano sull'inibizione dell'attività delle fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI 3-chinasi), una famiglia di enzimi coinvolti in varie funzioni cellulari, tra cui la crescita, la proliferazione, la differenziazione, la motilità, la sopravvivenza e il traffico intracellulare. La subunità p55γ è una delle subunità regolatrici della classe IA delle PI 3-chinasi, che comprende anche le subunità regolatrici p85 e catalitiche p110. Questi inibitori hanno come bersaglio principale il sito di legame con l'ATP della subunità catalitica p110 delle PI 3-chinasi, che è fondamentale per la loro attività chinasica. Legandosi a questo sito, questi inibitori bloccano l'interazione dell'ATP con la chinasi, inibendo così la sua capacità di fosforilare i substrati di fosfatidilinositolo. Questa azione riduce efficacemente la via di segnalazione PI 3-kinase/AKT, spesso iperattivata in vari tipi di cancro.
Questi inibitori variano per specificità e selettività. Alcuni, come LY294002 e Wortmannin, sono ad ampio spettro e agiscono su più isoforme di PI 3-kinasi. Altri, come Idelalisib e Copanlisib, sono più selettivi e colpiscono principalmente isoforme specifiche della subunità catalitica p110. Lo sviluppo di questi inibitori è motivato dalla necessità di affrontare il ruolo della segnalazione disregolata della PI 3-chinasi nelle malattie, in particolare in oncologia.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore ad ampio spettro della PI 3-chinasi, che colpisce varie isoforme, tra cui le subunità catalitiche p55γ-associate a p110. Si lega al sito di legame dell'ATP di queste chinasi, inibendo così la loro attività. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore irreversibile della PI 3-chinasi, che agisce su più isoforme, comprese quelle associate a p55γ. Si lega in modo covalente a un residuo specifico nel dominio della chinasi, inibendo la sua attività. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 è un duplice inibitore della PI 3-chinasi e di mTOR, che agisce tra l'altro sull'attività della PI 3-chinasi legata a p55γ. Ha come bersaglio il dominio di legame dell'ATP di queste chinasi. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Sebbene CAL-101 abbia come bersaglio principale l'isoforma p110δ della PI 3-chinasi, può avere effetti fuori bersaglio sui complessi che coinvolgono p55γ. Inibisce l'attività della chinasi legandosi al sito di legame dell'ATP. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120, noto anche come Buparlisib, è un inibitore della PI 3-chinasi di classe I che agisce su varie isoforme, comprese quelle legate alla p55γ. Inibisce in modo competitivo il sito di legame dell'ATP della chinasi. | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | $551.00 | ||
BAY 80-6946 è un inibitore pan-PI 3-chinasi con attività predominante contro le isoforme p110α e δ e può influenzare i complessi associati a p55γ. Inibisce l'attività della chinasi legandosi al dominio che lega l'ATP. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
Duvelisib ha come bersaglio principale le isoforme p110δ e γ della PI 3-chinasi e può influenzare indirettamente i complessi associati a p55γ. Agisce competendo con l'ATP a livello del dominio chinasi. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
GSK2126458 è un duplice inibitore della PI 3-chinasi e di mTOR, potenzialmente in grado di influenzare l'attività della PI 3-chinasi legata a p55γ. Si lega ai siti di legame dell'ATP di queste chinasi. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 inibisce l'attività della PI 3-chinasi di classe I, potenzialmente influenzando i complessi associati a p55γ. Agisce legandosi al dominio ATP-binding della chinasi. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $383.00 $585.00 $740.00 $1169.00 $4902.00 $9186.00 | 2 | |
BYL719 inibisce specificamente l'isoforma p110α della PI 3-chinasi, ma può avere effetti indiretti sull'attività della chinasi associata a p55γ. Ha come bersaglio il sito di legame dell'ATP. | ||||||