PGE synthase 2 Inibitori
I comuni inibitori della PGE sintasi 2 includono, a titolo esemplificativo, il Vioxx CAS 162011-90-7, l'Aspirina CAS 50-78-2, l'Indometacina CAS 53-86-1, l'Ibuprofene CAS 15687-27-1 e il Naprossene CAS 22204-53-1.
La classe chimica degli Inibitori della PGE sintasi 2 si riferisce a un gruppo di composti che agiscono per ridurre l'attività della prostaglandina E sintasi 2, un enzima coinvolto nella biosintesi della prostaglandina E2 (PGE2) dalla prostaglandina H2 (PGH2). Poiché non esistono inibitori diretti, questa classe è stata ampliata per includere composti che inibiscono l'enzima a monte della ciclossigenasi (COX), in particolare la COX-2. La COX-2 è responsabile della produzione di PGH2, che è il substrato immediato per la PGE sintasi 2. Pertanto, l'inibizione della COX-2 è un'azione che può essere utilizzata per la produzione di PGH2. Pertanto, l'inibizione della COX-2 determina una diminuzione dei livelli di PGH2, riducendo indirettamente l'attività della PGE.
Non esiste una proteina specificamente nota come PGE sintasi 2. La confusione deriva probabilmente dalla denominazione della proteina. La confusione deriva probabilmente dalle convenzioni di denominazione degli enzimi coinvolti nella sintesi delle prostaglandine. La COX-2 è spesso associata alla sintesi della prostaglandina E2 (PGE2), ma non viene indicata come PGE sintasi 2. Al contrario, la prostaglandina E2 sintasi viene chiamata "PGE sintasi 2". La prostaglandina E sintasi (PTGES) è invece l'enzima direttamente responsabile della conversione di PGH2 in PGE2. Non esistono inibitori chimici ben caratterizzati specifici per la PTGES, ma i composti che inibiscono la COX-1 e la COX-2 ridurrebbero indirettamente la disponibilità di substrato della PTGES, riducendo potenzialmente la sintesi di PGE2.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
Il rofecoxib è un altro inibitore selettivo della COX-2, che può diminuire la produzione di PGE2 limitando la conversione dell'acido arachidonico in prostaglandina H2 (PGH2), il substrato immediato per la PGE sintasi 2. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
L'aspirina inattiva in modo irreversibile gli enzimi ciclossigenasi (COX-1 e COX-2), in grado di ridurre la produzione di PGH2 e quindi di diminuire l'attività della PGE sintasi 2. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indometacina è un inibitore non selettivo di COX-1 e COX-2, che può diminuire la disponibilità di PGH2 per la PGE sintasi 2, riducendo così la sintesi di PGE2. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
L'ibuprofene è un inibitore non selettivo della COX con una preferenza per la COX-1, che può limitare indirettamente la produzione di PGH2 e la successiva sintesi di PGE2, coinvolgendo potenzialmente la PGE sintasi 2. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
Il naprossene è un inibitore non selettivo della COX che può diminuire indirettamente l'attività della PGE sintasi 2 riducendo i livelli del suo substrato, il PGH2. | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
Il melossicam è un inibitore preferenziale della COX-2 che può ridurre la produzione di PGH2, diminuendo potenzialmente l'attività della PGE sintasi 2 attraverso la limitazione della disponibilità del suo substrato. | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
Il piroxicam è un inibitore COX non selettivo, che può influenzare indirettamente l'attività della PGE sintasi 2 riducendo la sintesi di PGH2. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
Il diclofenac è un inibitore non selettivo della COX che può ridurre la disponibilità di PGH2 per la PGE sintasi 2, influenzando potenzialmente la sintesi di PGE2. | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
L'etoricoxib è un inibitore selettivo della COX-2 che può diminuire la produzione di PGH2, influenzando potenzialmente l'attività della PGE sintasi 2 attraverso la riduzione della disponibilità del suo substrato. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Il sulindac è un farmaco che viene metabolizzato in un composto attivo di solfuro che inibisce la COX-1 e la COX-2, riducendo potenzialmente la PGH2 e influenzando l'attività della PGE sintasi 2. | ||||||