Gli inibitori chimici della PDIK1L possono influenzare la sua funzione attraverso vari meccanismi, principalmente competendo con l'ATP per il sito di legame o interferendo con la via di attivazione della chinasi. La staurosporina, nota per il suo ampio spettro di inibizione delle chinasi, può legarsi alla tasca di legame dell'ATP della PDIK1L, ostacolando così l'ATP necessario per la fosforilazione dei substrati. Analogamente, la bisindolilmaleimide I, che è un inibitore selettivo della proteina chinasi C, potrebbe potenzialmente inibire la PDIK1L in modo analogo a causa dell'omologia strutturale con le chinasi. L'H-89, che ha come bersaglio la proteina chinasi A, è un altro esempio che può inibire la PDIK1L impedendo all'ATP di legarsi alla chinasi. LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori delle fosfoinositide 3-chinasi, possono interferire con le vie di segnalazione PI3K, che potrebbero essere un prerequisito per l'attività chinasica di PDIK1L.
Inoltre, SP600125, che inibisce la c-Jun N-terminal kinase, può ostacolare gli eventi di fosforilazione mediati da JNK, che potrebbero essere essenziali per l'attivazione di PDIK1L. U0126, un inibitore di MEK1/2 nella via MAPK/ERK, può arrestare la segnalazione a valle necessaria per la funzione di PDIK1L. SB203580 inibisce specificamente la p38 MAP chinasi e se l'attività di PDIK1L è mediata da questa via, la sua funzione può essere inibita. Anche il lapatinib, che ha come bersaglio le tirosin-chinasi EGFR e HER2/neu, può inibire la PDIK1L se è attivata da vie che coinvolgono questi recettori. L'imatinib mesilato, che ha come bersaglio tirosin-chinasi come BCR-ABL, c-Kit e PDGFR, e il Dasatinib, che inibisce BCR-ABL e le chinasi della famiglia Src, possono impedire la fosforilazione necessaria per l'attivazione di PDIK1L se questa è effettivamente regolata da queste chinasi. Infine, Sorafenib, che ha come bersaglio diverse tirosin-chinasi recettoriali coinvolte nella segnalazione cellulare, può inibire PDIK1L se fa parte di una cascata di segnalazione che coinvolge questi recettori. Ogni inibitore ha una modalità d'azione unica, ma tutti alla fine convergono verso l'obiettivo comune di impedire l'attività chinasica di PDIK1L.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein chinasi e PDIK1L è una proteina simile alla chinasi. La staurosporina inibisce la PDIK1L legandosi alla sua tasca di legame dell'ATP, impedendo così il legame dell'ATP e la successiva fosforilazione dei substrati. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore specifico della protein chinasi C (PKC) e, poiché PDIK1L ha un'omologia con le chinasi, potrebbe condividere una sensibilità simile agli inibitori della PKC. La bisindolilmaleimide I inibirebbe la PDIK1L competendo con l'ATP nel sito di legame. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Se la PDIK1L è coinvolta nella via di segnalazione PI3K, LY294002 inibirebbe la PDIK1L bloccando le fasi di fosforilazione PI3K-dipendenti necessarie per la sua attivazione. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). Se PDIK1L fa parte di una cascata di segnalazione che coinvolge JNK, SP600125 inibirebbe la funzione di PDIK1L bloccando gli eventi di fosforilazione mediati da JNK che sono necessari per l'attivazione di PDIK1L. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, proteine chiave nel percorso MAPK/ERK. Se PDIK1L è modulato dal percorso MAPK/ERK, U0126 inibirebbe PDIK1L impedendo l'attivazione di MEK1/2 e i successivi eventi di segnalazione necessari per la funzione di PDIK1L. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore selettivo della p38 MAP chinasi. Se l'attività di PDIK1L è mediata dalla segnalazione della p38 MAP chinasi, SB203580 potrebbe inibire PDIK1L bloccando l'attività chinasica della p38 MAP chinasi che potrebbe essere a monte di PDIK1L. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore di PI3K. Se l'attività di PDIK1L è legata al percorso PI3K/Akt, la wortmannina potrebbe inibire PDIK1L bloccando PI3K e quindi impedendo l'attivazione a valle di Akt e di altre chinasi che possono regolare PDIK1L. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib è un duplice inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio EGFR e HER2/neu. Se PDIK1L è attivato in un percorso che coinvolge questi recettori, Lapatinib inibirebbe PDIK1L impedendo la fosforilazione e l'attivazione del recettore che potrebbe essere necessaria per la funzione di PDIK1L. | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
Imatinib Mesylate è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio specifico BCR-ABL, c-Kit e PDGFR. Se la PDIK1L è coinvolta nei percorsi regolati da queste chinasi, l'Imatinib Mesylate inibirebbe la PDIK1L bloccando l'attività tirosin-chinasica necessaria per l'attivazione della PDIK1L. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib è un inibitore di chinasi che ha come bersaglio diverse tirosin-chinasi recettoriali (RTK) coinvolte nella crescita tumorale e nell'angiogenesi. Se la PDIK1L fa parte di un percorso che coinvolge queste RTK, il Sorafenib inibirebbe la PDIK1L bloccando l'attività di queste chinasi, inibendo così la funzione della PDIK1L. | ||||||