PDE6H Inibitori
I comuni inibitori della PDE6H includono, ma non solo, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, Vardenafil CAS 224785-90-4, Tadalafil CAS 171596-29-5, IBMX CAS 28822-58-4 e Cilostazol CAS 73963-72-1.
Gli inibitori della PDE6H comprendono un gruppo di composti che modulano l'attività della subunità gamma inibitoria della fosfodiesterasi 6 indirettamente attraverso vari meccanismi. Questi composti non sono antagonisti diretti della PDE6H, ma influenzano l'attività dell'enzima agendo su altre isoforme della fosfodiesterasi o su vie di segnalazione correlate. L'azione principale della maggior parte di questi composti comporta l'inibizione della PDE5, strettamente correlata alla PDE6. Composti come il sildenafil, il vardenafil e il tadalafil sono noti per la loro potente inibizione della PDE5, ma possono esercitare effetti anche sulla PDE6 a causa delle somiglianze strutturali tra questi enzimi. Ciò può determinare una diminuzione dell'attività della PDE6, che a sua volta può influenzare la subunità PDE6H.
Inoltre, gli inibitori della PDE ad ampio spettro, come l'IBMX e la teofillina, possono ridurre l'attività di più PDE, compresa la PDE6, influenzando così la PDE6H. Questi composti non sono selettivi e inibiscono l'attività della PDE elevando i livelli intracellulari di cGMP o cAMP, che sono substrati di varie PDE. Altre sostanze chimiche, come il cilostazolo, il dipiridamolo, l'anagrelide e il milrinone, hanno come bersaglio principale la PDE3, ma possono avere effetti inibitori più ampi che si estendono alla PDE6, colpendo la PDE6H come parte del complesso più ampio della PDE6. L'influenza di questi composti sulla PDE6H è un'estensione della loro azione farmacologica primaria sulle altre isoforme PDE e sulle relative cascate di segnalazione intracellulare. La capacità di questi composti di modulare indirettamente l'attività della PDE6H deriva dalla loro capacità di perturbare l'equilibrio dei livelli di nucleotidi ciclici nelle cellule dei fotorecettori, che costituiscono il contesto operativo della funzione della PDE6H.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Un inibitore della PDE5 che può anche inibire la PDE6 in misura minore, alterando potenzialmente i processi associati alla PDE6H. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Un inibitore della PDE5 che mostra una certa attività contro la PDE6, potrebbe influenzare la funzione della PDE6H. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Un altro inibitore della PDE5 con un'emivita più lunga che ha il potenziale di influenzare la PDE6 e la sua subunità PDE6H. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Un inibitore non specifico della PDE che potrebbe ridurre l'attività della PDE6 e quindi influire sulla funzione della PDE6H. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Inibisce principalmente la PDE3, ma il suo ampio profilo di inibizione della PDE può estendersi agli effetti sulla PDE6H. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Inibisce varie PDE e potrebbe influire indirettamente sulla PDE6, influenzando così la PDE6H. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Inibitore non selettivo della PDE che può avere una certa influenza sulla PDE6 e sulla sua subunità PDE6H. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Inibisce la PDE3 e ha il potenziale di influenzare indirettamente la PDE6H attraverso un'inibizione più ampia della PDE. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Un inibitore della PDE3 che potrebbe potenzialmente influenzare l'attività della PDE6H agendo sulle vie di segnalazione associate. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inibisce selettivamente la PDE4, ma può avere effetti fuori bersaglio su altre PDE, inclusa potenzialmente la PDE6H. | ||||||