PDE6H アクチベーター
一般的なPDE6H活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、フォルスコリン（CAS 66575-29-9）、バルデナフィル（CAS 224785-90-4）、イソプロテレノール塩酸塩（CAS 51-30-9）、カフェイン（CAS 58-08-2）などがあるが、これらに限定されない。
PDE6H活性化剤は、ホスホジエステラーゼ酵素ファミリー、特にホスホジエステラーゼ6型（PDE6）のサブユニットであるPDE6Hタンパク質と相互作用する化合物である。ホスホジエステラーゼは、環状アデノシン一リン酸（cAMP）や環状グアノシン一リン酸（cGMP）などの環状ヌクレオチドを加水分解することにより、細胞内シグナル伝達に重要な役割を果たす多様な酵素群である。Hサブユニット（PDE6H）は、網膜の視細胞に多く存在し、光伝達カスケードに関与するPDE6酵素と関連している。このプロセスは、視覚の基礎となる基本的なメカニズムである、光を電気信号に変換するために不可欠である。したがって、PDE6H活性化剤は、Hサブユニットを調節することによってPDE6酵素の活性に影響を与えることができる。
PDE6H活性化剤とPDE6Hサブユニットとの化学的相互作用は非常に特異的で、正確な分子認識と結合を伴う。これらの活性化因子は通常、PDE6Hサブユニットの活性部位または調節部位に適合することができる構造的特徴を有しており、酵素を活性コンフォメーションで安定化させたり、他のタンパク質サブユニットや調節分子との相互作用を変化させたりする。PDE6H活性化因子がその作用を発揮する正確なメカニズムは、活性化因子分子の構造やPDE6Hサブユニットに対する親和性によって異なる。PDE6H活性化因子の設計は、タンパク質の構造と環状ヌクレオチドとの相互作用の動的性質に関する詳細な知識によってなされることが多い。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、網膜遺伝子のプロモーターに結合するレチノイン酸受容体を活性化し、錐体における転写を刺激することによって、PDE6Hをアップレギュレートすると考えられる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、PDE6Hをアップレギュレートする転写因子をリン酸化することができるcAMP依存性プロテインキナーゼAを介して、PDE6Hの発現を刺激する可能性がある。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
バルデナフィルは、PDE5を阻害することによってPDE6Hの産生を促進し、cGMPレベルを上昇させ、PDE6Hの代償的なアップレギュレーションを誘発する可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、アデニル酸シクラーゼを活性化することによりPDE6Hをアップレギュレートし、cAMPを増加させ、PDE6Hの転写を刺激する可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインは、ホスホジエステラーゼを非選択的に阻害してcAMPとcGMPを増加させ、PDE6Hの転写を刺激することにより、PDE6Hをアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||