PARM-1 Inibitori
I comuni inibitori di PARM-1 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.
Gli inibitori chimici di PARM-1 possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso l'interferenza con le vie di segnalazione cruciali per la sua attività funzionale. La staurosporina, ad esempio, è un inibitore di protein-chinasi ad ampio spettro che può ostacolare gli eventi di fosforilazione da cui PARM-1 dipende per il suo ruolo nella segnalazione, portando alla sua inibizione funzionale. Analogamente, la rapamicina inibisce direttamente la via mTOR, essenziale per i processi di crescita e sopravvivenza cellulare. Dato che PARM-1 è implicato in tali processi, l'azione della rapamicina può determinare la soppressione funzionale di PARM-1. Altri inibitori di chinasi, come LY294002 e Wortmannin, hanno come bersaglio la via PI3K/Akt, a monte di molti segnali di crescita e sopravvivenza. L'inibizione di PI3K può impedire l'attivazione o la stabilizzazione di PARM-1, limitandone così l'attività.
Più a valle delle cascate di segnalazione, PD98059 e U0126 inibiscono selettivamente MEK1/2 all'interno della via MAPK/ERK, una via che potenzialmente coinvolge PARM-1 nella proliferazione cellulare. Bloccando questa via, questi inibitori interrompono la segnalazione che può essere necessaria per la funzione di PARM-1. SB203580 e SP600125 hanno come bersaglio rispettivamente la p38 MAPK e la via JNK, reattive allo stress. L'inibizione di queste MAPK può portare a una diminuzione dell'attività di PARM-1 se questa è associata a meccanismi di risposta allo stress. Gli inibitori di chinasi come Gefitinib ed Erlotinib, che hanno come bersaglio la tirosin-chinasi dell'EGFR, possono inibire PARM-1 interrompendo la segnalazione mediata dall'EGFR. Anche Sorafenib e Sunitinib, in quanto inibitori multitarget delle tirosin-chinasi recettoriali, possono inibire PARM-1 ostacolando le vie di segnalazione che coinvolgono le tirosin-chinasi recettoriali, che potrebbero essere essenziali per l'attività funzionale di PARM-1.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein chinasi. PARM-1, essendo implicato nei percorsi di segnalazione, si basa su eventi di fosforilazione; la staurosporina può inibire questi processi di fosforilazione, inibendo così funzionalmente il ruolo di PARM-1 nella segnalazione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce la via mTOR. Poiché PARM-1 è coinvolto nei processi di crescita cellulare che sono regolati dalla via mTOR, l'inibizione di questa via da parte della rapamicina può portare ad un'inibizione funzionale di PARM-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K. PI3K è a monte di diversi percorsi di crescita e di sopravvivenza ai quali PARM-1 può partecipare. L'inibizione di PI3K può portare all'inibizione funzionale di PARM-1, impedendo la sua attivazione o stabilizzazione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che è coinvolto nel percorso MAPK/ERK. PARM-1, associato ai percorsi di proliferazione cellulare, sarebbe funzionalmente inibito dall'interruzione della cascata di segnalazione MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK. Inibendo la p38 MAPK, questa sostanza chimica può interferire con i percorsi di risposta allo stress, portando potenzialmente ad un'inibizione funzionale di PARM-1 se PARM-1 è coinvolto in questi percorsi. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, enzimi chiave della via MAPK/ERK. Bloccando questa via, U0126 può inibire funzionalmente PARM-1 se la sua attività dipende dalla segnalazione mediata da MEK1/2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore PI3K, come LY294002. Può inibire funzionalmente PARM-1 bloccando la via PI3K/Akt, che è coinvolta in vari processi cellulari che possono includere la funzione di PARM-1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, che partecipa al percorso AP-1 che influenza la proliferazione cellulare e l'apoptosi. L'inibizione di JNK potrebbe portare all'inibizione funzionale di PARM-1, se fa parte di questa via di segnalazione. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib inibisce la tirosin-chinasi EGFR. Se l'attività di PARM-1 è legata alla segnalazione dell'EGFR, l'inibizione dell'EGFR da parte di gefitinib potrebbe comportare l'inibizione funzionale di PARM-1. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib è un altro inibitore della tirosin-chinasi dell'EGFR. Come il gefitinib, l'erlotinib può inibire funzionalmente PARM-1 interrompendo le vie di segnalazione mediate da EGFR in cui PARM-1 potrebbe essere coinvolto. | ||||||