Gli inibitori della P38α appartengono a una classe di composti chimici che mirano specificamente a modulare l'attività dell'enzima proteina chinasi p38α. Questo enzima fa parte della famiglia delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK), che svolge un ruolo cruciale nelle vie di segnalazione intracellulare coinvolte nella risposta delle cellule a vari fattori di stress e stimoli. La P38α, una delle isoforme della proteina p38, è nota per essere un attore chiave nella regolazione di processi cellulari quali infiammazione, differenziazione cellulare, proliferazione e apoptosi. Gli inibitori progettati per interagire con la p38α sono molecole meticolosamente studiate che agiscono legandosi al sito attivo dell'enzima, ostacolandone l'attività catalitica. La diversità strutturale all'interno della classe degli inibitori della p38α mostra un'ampia gamma di impalcature chimiche e interazioni di legame. Questa classe chimica è caratterizzata dall'attenzione a mantenere un'affinità di legame selettiva e potente con l'enzima p38α, con l'obiettivo di modulare la sua attività senza influenzare altre chinasi o funzioni cellulari. Le modifiche strutturali di questi inibitori spesso riguardano le caratteristiche uniche del sito attivo dell'enzima, sfruttando il legame idrogeno, le interazioni idrofobiche e le forze elettrostatiche per ottenere un'elevata specificità di legame.
I ricercatori hanno condotto studi approfonditi per decifrare gli intricati dettagli strutturali degli inibitori della p38α in complesso con l'enzima, scoprendo i meccanismi di legame e migliorando la progettazione di nuovi composti. In conclusione, gli inibitori della p38α rappresentano una classe di composti chimicamente diversi, studiati per interagire con la proteina chinasi p38α. Grazie a un'intricata progettazione molecolare, questi inibitori si legano in modo selettivo e potente al sito attivo dell'enzima, regolandone l'attività all'interno delle vie di segnalazione cellulare. Le diverse disposizioni strutturali e interazioni di legame all'interno di questa classe sottolineano gli sforzi in corso per migliorare la comprensione dei loro meccanismi e delle loro applicazioni.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PH-797804 | 586379-66-0 | sc-364579 sc-364579A sc-364579B | 5 mg 50 mg 500 mg | $90.00 $510.00 $2550.00 | ||
PH-797804 è un inibitore selettivo della p38 alfa MAP chinasi, che si distingue per l'esclusiva affinità di legame che stabilizza la conformazione inattiva dell'enzima. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, bloccando efficacemente l'accesso al substrato. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di reazione bifasico, con un legame iniziale veloce seguito da un equilibrio graduale, che aumenta il suo impatto regolatorio sulle reti di segnalazione cellulare. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor III | 581098-48-8 | sc-204158 | 1 mg | $210.00 | 1 | |
L'inibitore III della p38 MAP chinasi è un potente inibitore della p38 alfa MAP chinasi, caratterizzato dalla capacità di interrompere la cascata di fosforilazione dell'enzima. Questo composto presenta un'interazione unica con il sito di legame dell'ATP, che porta a cambiamenti conformazionali che impediscono l'attivazione. La sua cinetica di reazione dimostra un'inibizione a lento effetto, che consente una modulazione prolungata delle vie di segnalazione a valle. Inoltre, presenta proprietà di solubilità distinte che ne influenzano la biodisponibilità in vari ambienti. | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
PD 169316 è un inibitore selettivo della p38 alfa MAP chinasi, che si distingue per l'esclusiva affinità di legame che stabilizza la conformazione inattiva dell'enzima. Questo composto si impegna in specifiche interazioni di legame idrogeno all'interno della tasca di legame dell'ATP, bloccando efficacemente l'accesso al substrato. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di inibizione dipendente dal tempo, che altera l'attività dell'enzima per periodi prolungati. Inoltre, PD 169316 presenta proprietà fisico-chimiche distinte che ne aumentano la stabilità in diverse condizioni. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor IX | sc-222122 | 2 mg | $350.00 | |||
L'inibitore IX della p38 MAP chinasi è un composto altamente selettivo che ha come bersaglio la p38 alfa MAP chinasi, caratterizzato dalla capacità di interrompere gli eventi critici di fosforilazione. Forma interazioni idrofobiche uniche con i residui chiave del sito attivo dell'enzima, impedendo il legame con l'ATP. L'inibitore dimostra una rapida insorgenza d'azione, con un effetto pronunciato sulle vie di segnalazione a valle. Le sue caratteristiche strutturali contribuiscono a migliorare la solubilità e la stabilità, rendendolo uno strumento robusto per lo studio dell'attività delle chinasi. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor IV | 1638-41-1 | sc-204159 | 5 mg | $260.00 | ||
L'inibitore IV della p38 MAP chinasi è un inibitore selettivo della p38 alfa MAP chinasi, che si distingue per la sua capacità di modulare cascate di segnalazione specifiche. Si impegna in interazioni elettrostatiche uniche con il sito attivo dell'enzima, bloccando efficacemente l'accesso al substrato. Il composto presenta un profilo cinetico favorevole, che consente un'inibizione prolungata nel tempo. Le sue caratteristiche strutturali uniche ne aumentano l'affinità e la selettività, facilitando l'esplorazione approfondita dei processi biologici legati alle chinasi. | ||||||
SD-169 | 1670-87-7 | sc-200693 sc-200693A | 10 mg 50 mg | $58.00 $166.00 | ||
SD-169 è un inibitore selettivo della p38 alfa MAP chinasi, caratterizzato dalla capacità di interrompere eventi critici di fosforilazione all'interno delle vie di segnalazione cellulare. Forma legami idrogeno specifici con residui chiave nel sito attivo dell'enzima, determinando un cambiamento conformazionale che impedisce il legame con il substrato. Le proprietà steriche uniche del composto contribuiscono alla sua elevata selettività, consentendo studi dettagliati sul ruolo della p38 alfa in varie funzioni cellulari e risposte allo stress. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM 336372 è un inibitore selettivo della p38 alfa MAP chinasi, che si distingue per l'interazione unica con la tasca di legame dell'ATP dell'enzima. Questo composto presenta un'affinità di legame distinta, stabilizzando una conformazione specifica che altera l'attività catalitica dell'enzima. Il suo profilo cinetico rivela un'inibizione a lenta insorgenza, che consente una modulazione prolungata delle vie di segnalazione a valle. Le caratteristiche strutturali del composto facilitano studi mirati sul coinvolgimento della p38 alfa nello stress cellulare e nelle risposte infiammatorie. | ||||||
p38 MAP Kinase Inhibitor V | 271576-77-3 | sc-204160 | 1 mg | $338.00 | ||
Il P38 MAP Kinase Inhibitor V è un composto altamente selettivo che ha come bersaglio l'isoforma p38 alfa, caratterizzato dalla capacità unica di interrompere la cascata di fosforilazione dell'enzima. Questo inibitore si impegna in specifiche interazioni di legame idrogeno all'interno del sito attivo, determinando uno spostamento conformazionale che impedisce l'accesso al substrato. Il suo comportamento cinetico mostra un'inibizione dipendente dal tempo, fornendo indicazioni sui meccanismi di regolazione delle vie di segnalazione cellulare influenzate dalla p38 alfa. | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
Doramapimod è un inibitore selettivo della p38 alfa MAP chinasi, noto per la sua intricata dinamica di legame. Forma interazioni stabili con i residui chiave del sito attivo dell'enzima, alterandone efficacemente la conformazione. Questo composto presenta un meccanismo d'azione unico, caratterizzato dalla capacità di modulare la cinetica di reazione, influenzando le vie di segnalazione a valle. La sua specificità per la p38 alfa evidenzia il suo potenziale per chiarire il ruolo di questa chinasi in vari processi cellulari. | ||||||
L-779,450 | 303727-31-3 | sc-204046 sc-204046A | 10 mg 50 mg | $131.00 $739.00 | ||
L-779.450 è un potente inibitore della p38 alfa MAP chinasi, caratterizzato da un'affinità di legame e da una selettività uniche. Si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno con residui aminoacidici critici, determinando uno spostamento conformazionale della chinasi. Questo composto dimostra una notevole capacità di interrompere le cascate di fosforilazione, influenzando così le risposte allo stress cellulare. Il suo profilo cinetico rivela una modulazione sfumata dell'attività enzimatica, fornendo indicazioni sui meccanismi di regolazione della p38 alfa. |