p300 Inibitori
I comuni inibitori di p300 includono, ma non solo, Garcinol CAS 78824-30-3, Acido anacardico CAS 16611-84-0, Curcumina (sintetica) CAS 94875-80-6, C646 CAS 328968-36-1 e Curcumina CAS 458-37-7.
Gli inibitori di p300 appartengono a una notevole classe chimica nell'ambito dei composti a piccole molecole che hanno suscitato una notevole attenzione per il loro ruolo nella modulazione di specifici processi cellulari. Questi inibitori hanno come bersaglio specifico la proteina p300, che è un enzima istone acetiltransferasi (HAT) coinvolto nell'acetilazione delle proteine istoniche. L'acetilazione degli istoni svolge un ruolo fondamentale nella regolazione epigenetica, che a sua volta influisce sui modelli di espressione genica e sulla struttura della cromatina. Inibendo selettivamente l'attività dell'enzima p300, questi composti esercitano un'influenza sull'intricato equilibrio delle modificazioni degli istoni, influenzando in ultima analisi l'accessibilità del DNA e l'attività trascrizionale dei geni. La struttura chimica e il design degli inibitori di p300 variano, ma in genere possiedono società funzionali che consentono loro di interagire con il sito attivo dell'enzima p300, interrompendo così la sua funzione enzimatica.
Le interazioni molecolari tra gli inibitori di p300 e la proteina bersaglio determinano la modulazione del paesaggio epigenetico, fornendo ai ricercatori uno strumento prezioso per indagare le complessità della regolazione genica. Attraverso l'inibizione di p300, questi composti influenzano lo stato di acetilazione degli istoni, che a sua volta ha effetti a cascata sulla differenziazione cellulare, sullo sviluppo e su altri processi biologici critici. Approfondendo i meccanismi di inibizione della p300, i ricercatori mirano a decifrare le intricate relazioni tra le modificazioni epigenetiche e le funzioni cellulari, facendo luce su percorsi biologici fondamentali. L'esplorazione degli inibitori di p300 continua a contribuire alla nostra comprensione della regolazione epigenetica, offrendo una via per future scoperte scientifiche e innovazioni che possono avere un impatto su vari campi della biologia molecolare e della ricerca cellulare.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Il garcinolo agisce come inibitore selettivo di p300, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione porta a un cambiamento conformazionale che impedisce l'accesso al substrato, modulando efficacemente l'acetilazione degli istoni. La sua esclusiva affinità di legame determina un'alterazione della cinetica di reazione, promuovendo un cambiamento nella regolazione trascrizionale. Inoltre, le distinte interazioni molecolari di Garcinol contribuiscono al suo ruolo nell'influenzare la struttura e l'accessibilità della cromatina. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acido anacardico funziona come inibitore di p300 grazie alla sua capacità unica di interrompere l'attività acetiltransferasica dell'enzima. Si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno con i residui chiave del sito attivo, determinando una significativa alterazione della conformazione dell'enzima. Questa alterazione influisce sulla cinetica dell'acetilazione degli istoni, influenzando in ultima analisi i modelli di espressione genica. Le sue caratteristiche molecolari distinte giocano anche un ruolo nella modulazione della dinamica e dell'accessibilità della cromatina. | ||||||
Curcumin (Synthetic) | 458-37-7 | sc-294110 sc-294110A | 5 g 25 g | $51.00 $153.00 | 3 | |
La curcumina (sintetica) agisce come inibitore di p300 legandosi selettivamente al sito attivo dell'enzima, alterandone la dinamica strutturale. Questa interazione stabilizza una conformazione non produttiva, riducendo di fatto l'efficienza catalitica dell'enzima. La struttura fenolica unica del composto facilita l'impilamento π-π e le interazioni di van der Waals, influenzando il riconoscimento del substrato e l'affinità di legame dell'enzima. Inoltre, la sua capacità di modulare le interazioni proteina-proteina influisce sulle vie di segnalazione a valle. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina esercita un'attività inibitoria su p300 grazie alla sua capacità di alterare l'equilibrio conformazionale dell'enzima. Impegnandosi in legami idrogeno e interazioni idrofobiche, altera la geometria del sito attivo dell'enzima, portando a una diminuzione dell'attività acetiltransferasica. La struttura planare del composto migliora le interazioni π-π con i residui aromatici, mentre il suo linker flessibile consente aggiustamenti dinamici nel legame, influenzando in ultima analisi la regolazione trascrizionale e le cascate di segnalazione cellulare. | ||||||
Demethoxy Curcumin | 22608-11-3 | sc-391590 | 10 mg | $268.00 | ||
La demetossicurcumina agisce come inibitore di p300 modulando la dinamica strutturale dell'enzima. La sua capacità unica di formare specifiche interazioni non covalenti, come le forze di van der Waals e i legami ionici, facilita lo spostamento della conformazione del sito attivo dell'enzima. La spina dorsale rigida di questo composto favorisce un efficace impilamento con gli amminoacidi aromatici vicini, mentre la sua disposizione spaziale consente un impegno selettivo con i residui chiave, influenzando le vie di segnalazione a valle e la modulazione dell'espressione genica. | ||||||
Histone Acetyltransferase Inhibitor II | 932749-62-7 | sc-397036 | 10 mg | $239.00 | ||
L'inibitore dell'istone acetiltransferasi II funziona come inibitore di p300, interrompendo l'attività catalitica dell'enzima attraverso un legame competitivo. Le sue caratteristiche strutturali gli permettono di imitare l'acetil-CoA, consentendo un'efficace interazione con il sito attivo dell'enzima. Le proprietà steriche uniche del composto influenzano l'orientamento dei residui aminoacidici critici, alterando il paesaggio conformazionale dell'enzima e influenzando di conseguenza le dinamiche di acetilazione degli istoni e i processi di rimodellamento della cromatina. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
Inibisce in modo competitivo l'attività dell'istone acetiltransferasi P300/CBP, influenzando la trascrizione genica. | ||||||
L002 | 321695-57-2 | sc-397049 | 10 mg | $145.00 | ||
L002 agisce come inibitore di p300 mirando selettivamente al sito allosterico dell'enzima, determinando uno spostamento conformazionale che ne riduce l'attività acetiltransferasica. La sua architettura molecolare unica facilita il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche specifiche con i residui chiave, aumentando l'affinità di legame. Questa modulazione dell'integrità strutturale di p300 ha un impatto sulle vie di segnalazione a valle, influenzando in ultima analisi l'espressione genica e i processi cellulari legati all'accessibilità della cromatina. | ||||||
5-Chloro-2-(4-nitrophenyl)-3(2H)-isothiazolone | 748777-47-1 | sc-397010 | 10 mg | $440.00 | 1 | |
Il 5-cloro-2-(4-nitrofenil)-3(2H)-isotiazolone funziona come inibitore di p300 grazie a specifiche interazioni π-π stacking con i residui aromatici, che ne stabilizzano il legame con l'enzima. Questo composto presenta una reattività unica grazie alla sua natura elettrofila, che gli consente di formare legami covalenti con siti nucleofili su p300. I cambiamenti conformazionali che ne derivano interrompono la funzione catalitica dell'enzima, alterando così la dinamica dell'acetilazione degli istoni e del rimodellamento della cromatina. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
Inibisce selettivamente il legame di P300 e CBP agli istoni acetilati, influenzando l'espressione genica. | ||||||