Garcinol (CAS 78824-30-3)

Il garcinolo (camboginolo) è un benzofenone poliisoprenilato che si trova nella scorza del frutto della Garcinia indica ed è un potente inibitore delle istone acetiltransferasi p300 (IC50= ~7 µm) e PCAF (IC50= ~5 µm) in vitro. La p300, nota anche come proteina p300 legante l'E1A, regola la crescita e la divisione cellulare interagendo con numerosi fattori di trascrizione e il coattivatore trascrizionale PCAF (P300/CBP-associated factor), associato alla p53, svolge un ruolo diretto nella regolazione trascrizionale. I rapporti mostrano che il garcinolo reprime l'acetilazione di p53 mediata da p300, promuove l'apoptosi attraverso l'attivazione della caspasi-3 e riduce prevalentemente l'espressione genica globale nelle cellule HeLa. I ricercatori hanno scoperto che il garcinolo mostra un'inibizione della crescita dose-dipendente specifica per le cellule tumorali MCF-7 ER-positive e MDA-MB-231 ER-negative. Ulteriori ricerche dimostrano che il garcinolo presenta proprietà anticancerogene e antinfiammatorie attraverso la soppressione selettiva della sintesi di prostaglandina E2 e della formazione di prodotti della 5-lipossigenasi.