OST-PTP Attivatori
Gli attivatori OST-PTP più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, la staurosporina CAS 62996-74-1, la (-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, la tapsigargina CAS 67526-95-8 e la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.
Gli attivatori di Ost comprendono una serie di composti chimici che aumentano l'attività funzionale di Ost modulando specifiche vie di segnalazione intracellulari. Forskolin, IBMX, Sildenafil, Rolipram e BAY 60-7550 agiscono tutti aumentando i livelli di cAMP, che a loro volta attivano la PKA, una chinasi in grado di fosforilare la Ost o le sue proteine regolatrici, potenziando così l'attività della Ost. L'innalzamento del cAMP si ottiene attraverso l'attivazione diretta dell'adenilciclasi da parte della forskolina o l'inibizione di distinte fosfodiesterasi da parte degli altri composti, che impediscono la degradazione del cAMP. L'attivatore Epac 007-AM adotta un approccio diverso, prendendo di mira direttamente Epac, un fattore di scambio di guanina nucleotide regolato dal cAMP, che porta all'attivazione della segnalazione Rap1 a valle che può rafforzare la funzione Ost. L'anisomicina, che attiva la protein chinasi JNK attivata dallo stress, fornisce un potenziamento indiretto dell'attività di Ost promuovendo la fosforilazione di Ost o di proteine di segnalazione correlate.
La modulazione della segnalazione del calcio da parte di composti come la capsaicina e l'A23187 contribuisce ulteriormente all'attivazione della Ost. La stimolazione dei canali TRPV1 da parte della capsaicina e l'azione ionofora dell'A23187 portano a un aumento dei livelli di calcio intracellulare, innescando potenzialmente le chinasi calcio-dipendenti a fosforilare la Ost, aumentandone così l'attività. Allo stesso modo, PMA e TPA, entrambi attivatori della PKC, supportano l'attivazione della Ost attraverso eventi di fosforilazione. Queste sostanze chimiche, ognuna con una modalità d'azione unica, convergono nel potenziare l'attività della Ost influenzando lo stato di fosforilazione della stessa.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di AMP ciclico (cAMP), che a loro volta attivano la proteina chinasi A (PKA) cAMP-dipendente. La fosforilazione della PKA può portare all'attivazione funzionale dell'OST-PTP influenzando la sua specificità di substrato o l'interazione con altre proteine. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein chinasi. Pur essendo ad ampio spettro, può portare ad un aumento dell'attività della OST-PTP inibendo le chinasi che normalmente fosforilano e inibiscono la OST-PTP, riducendo così l'inibizione competitiva. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto per il suo effetto inibitorio su alcune tirosin-chinasi. Inibendo queste chinasi, l'EGCG potrebbe migliorare l'attività dell'OST-PTP, consentendole di agire più liberamente sui suoi substrati senza fosforilazione competitiva. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina aumenta i livelli di calcio intracellulare inibendo la Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA). I livelli elevati di calcio possono attivare le fosfatasi proteiche calcio-dipendenti, potenzialmente aumentando l'attività dell'OST-PTP. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P interagisce con i suoi recettori per attivare cascate di segnalazione intracellulare, comprese quelle che regolano l'attività della fosfatasi. S1P può migliorare la funzione dell'OST-PTP modulando queste vie di segnalazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore PI3K che può aumentare l'attività dell'OST-PTP riducendo la segnalazione della via PI3K/Akt, che spesso comporta una diminuzione dell'attività della fosfatasi quando è attiva. Inibendo PI3K, LY294002 permette all'OST-PTP di essere più attiva. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K, che funziona in modo simile a LY294002. Inibendo la PI3K, la Wortmannina può potenziare indirettamente l'attività dell'OST-PTP, riducendo la fosforilazione inibitoria dei bersagli a valle. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che fa parte del percorso MAPK/ERK. L'inibizione del percorso MAPK/ERK potrebbe determinare un aumento dell'attività dell'OST-PTP, diminuendo lo stato di fosforilazione delle proteine all'interno di questo percorso che potrebbero regolare l'attività dell'OST-PTP. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può influenzare molteplici vie di segnalazione, alcune delle quali possono aumentare indirettamente l'attività funzionale dell'OST-PTP attraverso il cross-talk o riducendo gli eventi di fosforilazione inibitoria. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina agisce come inibitore della tirosin-chinasi, il che potrebbe portare a una maggiore attività dell'OST-PTP impedendo la fosforilazione che competerebbe con l'attività fosfatasica dell'OST-PTP. | ||||||